贝伐单抗（avastin）是第一个被FDA批准的治疗转移性结直肠癌的重组人源化单克隆IgG1抗体，能够与VEGF抗体结合并抑制VEGF与VEGF-1结合所产生的生物学活性。多项临床研究证实，贝伐单抗在晚期转移性结肠癌治疗中具有重要的作用。研究发现结直肠癌患者病情初次进展后，持续应用抗血管生成药物能够明显获益。
在Ⅲ期临床试验中，应用贝伐单抗进展后，转化细胞毒性药物继续应用贝伐单抗总生存期和无进展生存期均有改善。贝伐单抗与化疗联合治疗结直肠癌的疗效和安全性已经被证实。随机对照试验表明，无论是一线还是二线治疗，化疗联合贝伐单抗均明显提高治疗有效率，延长患者生存期。目前，NCCN指南推荐贝伐单抗联合Folfox、FOLFIRI、CapeOX作为一线化疗方案，对于一线化疗后进展的转移性结直肠癌，二线治疗时推荐联用贝伐单抗。
尽管贝伐单抗在晚期转移性结直肠癌中具有良好疗效，但在结直肠癌的辅助治疗中并不能改善预后。在辅助治疗中，贝伐单抗具有潜在的害处，具有更高的复发和死亡比例。对于贝伐单抗在辅助治疗中失败的原因，可能的解释为晚期转移性结直肠癌更依赖于血管的生成而不是微转移，而微转移对细胞毒性的化疗药物更为敏感。
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