肾癌约占癌症的2.4%，2012年全球约有337860例新诊断病例，143369例死亡病例，其中透明细胞癌为主型占75%~85%。肾癌晚期对放、化疗极不敏感，细胞因子（干扰素α或IL-2）治疗效果有限，且不良反应明显。随着对疾病发展机制的了解，特异性靶向抗肿瘤药物不断开发并进入临床应用。
帕唑帕尼是多靶点酪氨酸激酶抑制剂，主要通过抑制VEGFR-1、2、3，PDGF-α、β和c-Kit进而抑制肿瘤血管生成及肿瘤细胞生长和存活，其对激酶靶点的选择性较舒尼替尼更高。虽然在临床研究中，帕唑帕尼的疗效和同为一线推荐药物的舒尼替尼相当，但帕唑帕尼治疗的不良反应和耐受性与其他药物相似或更好。
此外，帕唑帕尼抑制Flt-3活性较舒尼替尼低，因此，帕唑帕尼较舒尼替尼更少发生骨髓抑制。欧洲、美国和日本等地从2009年开始批准帕唑帕尼作为晚期肾癌的一线用药。帕唑帕尼也于2017年在中国获批上市。帕唑帕尼的出现，使晚期肾癌患者一线靶向治疗有了新的选择。
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