T-DM1是一个抗体耦联药物，一头是靶向HER2的单抗，另一头是一个古老的化疗药，美登素。美登素静脉使用副作用太大，临床上基本不用。但是通过连一个单抗，让它在肿瘤局部释放，还是可以发挥不错的抗癌效果的。目前，T-DM1主要用于治疗晚期HER2基因扩增的乳腺癌。
除了乳腺癌，对于携带HER2基因20号外显子插入突变、HER2基因扩增的肺癌患者，T-DM1也有一定的疗效。2016年《Annals of oncology》杂志曾经报道过的一组T-DM1治疗HER2基因激活突变的病例汇总，其中大多数病人都是化疗失败以后再用的靶向药，再次使用T-DM1，有效率依然有50.9%，疾病控制率为75.5%。
对HER2扩增的肺癌患者，T-DM1也表现住了显著疗效。49名HER2阳性的晚期肺癌患者，在HER2免疫组化2个加号的病人中，没有患者肿瘤明显缩小，7%的患者疾病控制；而HER2免疫组化3个加号的患者，有4名患者肿瘤缩小超过30%，30%的患者疾病控制。4名肿瘤明显缩小的患者，疗效维持时间最长已经接近1年。
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