2012年9月27，FDA批准瑞格菲尼 (Regorafenib)用于治疗曾使用氟嘧啶、奥沙利泊、伊立替康方案的化疗或抗（VEGF ）血管生长因子疗法或抗（EGFR）表皮生长因子受体抗体疗法（如果患者是RAS野生型）的转移性结直肠癌。2013年2月25， 美国FDA扩展批准瑞格菲尼新适应症，用于不能通过手术切除以及使用其它已上市药物无效的晚期胃肠道间质瘤（GIST )患者的治疗。2014年8月，瑞格菲尼被欧盟委员会(EC)批准用于治疗患者有不可切除或转移性胃肠间质瘤（GIST）且在既往伊马替尼及苏尼替尼治疗后疾病进展或无法耐受的成年患者。2017年1月4日，作为二线治疗肝癌的拜耳瑞格菲尼在美国优先获得评审资格并在同年4月获得FDA批准上市用于二线肝癌治疗。瑞格菲尼的适应症如此多，那么如何使用才能获得最佳效果呢？
瑞格菲尼为口服型片剂，服用时需整颗吞下并配合脂肪含量低于30%的低脂早餐。建议每天同一时间服用。一个服药周期为28天，建议剂量为每周期的前21天，每天口服160毫克(一次四颗40毫克)。患者应持续接受治疗直到病况恶化或发生无法耐受的副作用。同时要注意，切勿为了补足前一天忘记服用的剂量，而于同一天内服用两倍剂量的瑞格菲尼。
请将瑞格菲尼储存于原本的瓶子中，请勿移除干燥剂。瑞格菲尼不得分装于其他瓶子，最小处方或销售单位为一瓶(28颗)。开瓶28天后，请将瓶中未使用的药物依药物废弃物规范丢弃。使用癌瑞格治疗时，较常见的副作用为手足皮肤反应、高血压、腹泻、疲倦及红疹。副作用发生时:若服用瑞格菲尼后，疑是药物引发的副作用，必须寻求专业医师的诊治与建议，可能必须暂时减少使用剂量或暂停治疗，待症状恢复后，再开始治疗
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