卡博替尼(Cometriq),是一个多靶点的小分子络氨酸激酶抑制剂,靶点高达惊人的八个。因此卡博替尼在多种实体瘤治疗中均表现出良好的疗效,比如甲状腺髓样癌、肾癌、非小细胞肺癌、肝癌、软组织肉瘤、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌。因其具有广谱抗癌能力,也因此被大家称为靶向药中的“万金油”,也被戏称为“混世魔王”。
2016年4月,卡博替尼首次被美国FDA批准用于二线治疗既往接受过抗血管生成治疗的晚期肾癌;2017年12月,卡博替尼又被进一步获批一线治疗晚期肾癌;2019年1月,FDA扩大了卡博替尼的适应症范围,获得肝细胞癌的适应症。优于卡博替尼的靶点众所,以致于很多时间并不清楚究竟是哪个靶点起效,抗癌机制不够明确。
这也意味着,卡博替尼还有更多的潜力待挖掘。针对RET基因重排的非小细胞肺癌患者以及一线治疗失败的EGFR野生型非小细胞肺癌患者,卡博替尼均有不错的表现。“PD-1抑制剂纳武利尤单抗+卡博替尼”联合疗法的临床研究也在进行中,对泌尿生殖系肿瘤疗效可期。不过由于靶点众多,打击面大,卡博替尼的副作用也较为明显,最常见有手足综合征、腹泻、高血压、疲劳等。
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