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色瑞替尼(Ceritinib)对脑转移患者的疗效怎么样?

时间:2019-01-14 13:55 来源:康安途 作者:康安途医疗旅游

  多年来,转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的一线标准治疗为含铂类系统性化疗。随着靶向药物的研发改变了这种治疗模式。与传统的化疗相比,靶向治疗明显提高了客观反应率(ORR)、无进展生存时间(DFS)和总生存(OS)。Ceritinib(色瑞替尼)是一种口服小分子ATP竞争的ALK TKI。临床前研究中,色瑞替尼表现出比克唑替尼更强效的ALK抑制作用。

色瑞替尼

  此外,色瑞替尼可能克服获得性L1196M看家突变,色瑞替尼的剂量爬坡试验明确了最大耐受剂量(MTD)。根据剂量限制毒性研究确定MTD为750mg:恶心、呕吐、腹泻、脱水、ALT升高和低磷血症。750mg组,62%患者需要至少一次剂量下调。78例治疗患者中,ORR为59%。曾接受克唑替尼(n=83例)治疗的患者接受色瑞替尼每天400mg(45例)和每天750mg(28例)治疗的ORR为56%。  

  之前未接受克唑替尼治疗的ORR为62%。有趣的是,色瑞替尼对曾接受克唑替尼治疗后出现脑转移的患者也有效。整组中位PFS为7.0个月。对于曾接受克唑替尼治疗的患者中位PFS为6.9个月,而无ALK-TKI治疗为10.4个月,PFS在脑转移中无明显差异。1年的OS为65%。只有19例患者接受克唑替尼治疗过程中进展,而这些患者均为FISH明确的ALK重排。  

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(责任编辑:康安途医疗旅游)

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