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新一代ALK抑制剂Lorlatinib能克服克唑替尼耐药

时间:2019-01-11 11:57 来源:康安途 作者:康安途医疗旅游

  尽管ALK阳性非小细胞肺癌患者最初会从克唑替尼治疗中获益,但肿瘤通常会在治疗后一年内再次进展。目前韦为明确的克唑替尼耐药机制有两类,一是ALK本身的变化,二是旁路途径的激活。此外,此外血脑屏障的存在是不是克唑替尼的耐药机制一直备受关注,因为约50%的患者在克唑替尼治疗期间会发生中枢神经系统进展。

克唑替尼

  二代或者三代ALK抑制剂一直在这些方面进行升级和改善。在这些ALK 抑制剂中,也有诸多后起之秀。Lorlatinib 是一个第三代 ALK/ ROS1 抑制剂,低于纳摩尔的剂量就能有效抑制 EML4-ALK 基因重排,其独特的大环结构也使其有更好的血脑屏障穿透能力,目前也是唯一一个能克服 ALK-G1202R 耐药位点的 ALK 抑制剂。  

  Lorlatinib于 2017 年 4 月获 FDA 突破性疗法认法,用于ALK阳性的NSCLC 患者的二线治疗。目前也有和克唑替尼比较用于 ALK 阳性一线治疗转移 NSCLC 患者的临床试验(NCT03052608)。我们期待着新一代的ALK抑制剂可以为患者带来更好的治疗效果,也感谢药物开发者的智慧为生命带来新的希望。  

  详情请访问  肿瘤  https://www.kangantu.com/



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(责任编辑:康安途医疗旅游)

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