康安途海外就医 扫码咨询

海外医疗新方案

当前位置: 康安途海外医疗 > 肿瘤新闻 > 硼替佐米(Bortezomib)的作用机制和药代动力学

硼替佐米(Bortezomib)的作用机制和药代动力学

时间:2019-01-09 12:48 来源:康安途 作者:康安途医疗旅游

  Bortezomib(硼替佐米)最初于1995年在Myogenics合成。该药物在一项针对多发性骨髓瘤患者的小型I期临床试验中进行了测试,于1999年10月由Millennium Pharmaceuticals进行进一步的临床试验。硼替佐米中的硼原子以高亲和力和特异性结合26S蛋白酶体[7]的催化位点。在正常细胞中,蛋白酶体通过降解泛素化蛋白质来调节蛋白质表达和功能,并且还清洁细胞中异常或错误折叠的蛋白质。

硼替佐米

  临床和临床前数据支持维持骨髓瘤细胞的永生表型,并且细胞培养和异种移植物数据支持实体肿瘤癌症中的类似功能。虽然可能涉及多种机制,但蛋白酶体抑制可以防止促凋亡因子的降解,从而引发肿瘤细胞中的程序性细胞死亡。最近,发现硼替佐米引起蛋白酶体产生的细胞内肽水平的快速和显着变化。已经显示一些细胞内肽具有生物活性,因此硼替佐米对细胞内肽水平的影响可能有助于药物的生物学和/或副作用。  

  Bortezomib(硼替佐米)皮下给药后,血浆峰值水平为~25-50nM,并且该峰值持续1-2小时。静脉注射后,血浆峰值水平约为500 nM,但仅持续约5分钟,之后药物分布到组织时水平迅速下降。两种途径均提供相同的药物暴露和通常相当的治疗功效。消除半衰期为9-15小时,药物主要通过肝脏代谢清除。  

  详情请访问  肿瘤  https://www.kangantu.com/



添加康安顾问,想问就问

【康安顾问】

7*24小时响应服务需求,服药指导,膳食指导,报告解读,“一对一”定制服务,让您省时省力省心!每个康安顾问背后都有一个庞大的医生团队。 详情请点击

(责任编辑:康安途医疗旅游)

评论

  • 相关推荐
  • 其他推荐

频道栏目

添加康安途医学博士免费咨询

已有 127822 名患者成功添加
专业医学博士,7*24小时响应服务需求,用药参考,前沿治疗,报告解读等解决您在治疗过程中遇到的所有问题。

肿瘤新闻文章

本周热门文章
咨询电话

微信

微信

扫描二维码
免费咨询医学博士