为什么前列腺癌药物阿比特龙（泽珂）要空腹给药？前列腺癌（CPRC）患者口服阿比特龙超过两小时后会达到血药浓度峰值，阿比特龙与食物同服，阿比特龙的系统暴露量会增加，阿比特龙与低脂食物同服，阿比特龙的Cmax和AUC0-∞ 与空腹时相比分别增加了7或5倍，与高脂食物同服，阿比特龙的Cmax和AUC0-∞与空腹时相比分别增加了17和10倍。
所以建议饭后至少两小时服用阿比特龙或者服用阿比特龙后一小时内不得进食。阿比特龙和人体血浆蛋白、白蛋白和α-1酸性糖蛋白的结合率超过99%，稳态时表观分布容积为(19669±13358)L。体内研究表明，本品和阿比特龙非P- 糖蛋白的底物(P-gp)，且本品也非P-gp抑制剂。口服14C标记本品的水解活性代谢物为阿比特龙。
人体血浆中阿比特龙的两个主要代谢物为无活性的阿比特龙硫酸盐和N- 氧化阿比特龙硫酸盐。阿比特龙转化为N-氧化阿比特龙硫酸盐的酶为CYP3A4 和SULT2A1。SULT2A1 也是形成阿比特龙硫酸盐的酶。转移性CRPC患者，阿比特龙的血浆半衰期为(12±5)h，放射性回收物粪便中约为给药剂量的88%，尿液中约为给药剂量的5%。粪便中回收的本品原形药物约为给药剂量的55%，阿比特龙约为22%。
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