卡博替尼(cabozantinib)是一种口服多靶点抑制剂,对MET、RET、VEGFR2、KIT,FLT3和TEK都有一抑制作用。卡博替尼的疗效不依赖唑来膦酸的使用或者之前使用的多西他赛的化学疗效。不同于多西他赛和唑来膦酸,卡博替尼对成骨细胞和破骨细胞都有作用。在滤泡性、髓样及退行性甲状腺癌,以及转移性或非转移性晚期乳头状甲状腺癌中,卡博替尼具有孤儿药地位。
在一项Ⅲ期临床试验中,卡博替尼对髓样甲状腺癌最高反应率为28%,最高PFS为47.3%。在一项Ⅱ期临床试验中,该药对转移性前列腺癌患者骨转移表现出具有重大影响。在一项Ⅱ期临床试验中,各类恶性肿瘤患者均表现出较高的疾病控制率,其中无法手术切除的前列腺癌为71%,卵巢癌为64%,非小细胞肺癌为42%。
卡博替尼(cabozantinib)常见不良反应为疲劳、高血压、手足综合征,另外还有一些肺栓塞、呼吸困难、皮肤感染、转氨酶增高以及高胆红血素等不良反应。在一项Ⅱ期临床试验中,有6名实体瘤患者出现治疗相关死亡。另外,关于卡博替尼疗效的持久性还没有完全证实。
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