AP26113是什么？2017年新的ALK抑制剂Brigatinib获美国FDA批准上市，代号AP26113，是由日本武田制药生产，中文名布加替尼、布吉他滨。针对克唑替尼耐药的肺癌患者，有效率55%，控制率86%。布加替尼是一种处于观察期的口服酪氨酸激酶抑制剂，对ALK重排和CRZ-耐药突变均具有临床前活性，临床1/2期试验均显示了布加替尼的良好前景。
适应症1：克唑替尼耐药的患者，180mg剂量组更佳。222例经克唑替尼治疗后耐药患者随机分为112/110例，A组病人每天一次使用90毫克的布加替尼，而B组病人前面7天是每天90毫克药物，后面则将剂量加倍至180毫克。A和B组的脑转移病人对治疗的应答率分别是50%和67%，存在任一脑病灶的A和B组病人的无进展生存时间分别是12.8个月和18.4个月。
适应症2：奥希替尼耐药后的患者。布加替尼（Brigatinib）具备EGFR和ALK两个靶点，如果和EGFR单抗联合使用，能克服C797S这个突变导致的第三代靶向药物奥希替尼的耐药问题。而且研究显示布加替尼相比阿法替尼、奥希替尼对于没有EGFR突变的细胞系抑制活性较小，这表明这个药物的副作用可能会小。
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