阿帕替尼（Apatinib）对VEGFR2具有高度的选择性小分子抑制剂，显著降低了脱靶效应，且细胞毒性低，Ⅲ期临床研究结果值得期待。在治疗晚期非鳞、非小细胞肺癌II期临床研究中，阿帕替尼疗效显著，中位PFS延长2.8个月，优于索拉非尼的1.4个月，ORR和DCR亦高于索拉非尼。
阿帕替尼（Apatinib）常见不良反应为高血压、蛋白尿，手足综合征等；血液学毒性轻，与高靶点选择性相关；出血发生率较低（9.9%），，动/静脉血栓发生率（2.2%）与对照组类似。总体上，阿帕替尼具有较好的有效性和安全性。
阿帕替尼治疗晚期EGFR野生型肺癌III期多中心随机双盲安慰剂平行对照研究，评价了其在二线治疗失败的晚期EGFR野生型、非鳞、非小细胞肺癌患者中的有效性和安全性，主要疗效指标为OS。研究拟纳入417例患者，以2：1比例随机予以阿帕替尼750 mg qd（28天为1周期）或阿帕替尼模拟片。根据目前纳入的110例患者情况显示，常见不良反应蛋白尿、手足皮肤反应、高血压等与其他抗血管生成药物类似，且可耐受、可预期并可控。
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