Brigatinib是第二代ALK抑制剂，可靶向广泛的ALK突变和ROS1重排。它也是唯一在EGFR基因突变的细胞系中具有活性的ALK抑制剂。Brigatinib是第二代间变性淋巴瘤激酶（ALK）抑制剂，对克唑替尼（Crizotinib）耐药的ALK阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者具有很好的疗效。在之前未接受ALK抑制剂的晚期ALK阳性NSCLC患者中，Brigatinib与克唑替尼相比，疗效尚不清楚。
AP26113(ALTA)试验涉及222例对克唑替尼不敏感的患者，以推荐的剂量方案(180mg每日1次)给予Brigatinib (110例患者7天内起始剂量为90mg)，全身和中枢神经系统应答率较高，并有16.7个月的无进展生存期。在Ⅰ-Ⅱ期试验中Brigatinib用于已接受过克唑替尼的患者，无进展生存期(16.3个月)与ALTA试验相似。中位无进展生存率高于接受其他下一代ALK抑制剂（包括Alectinib、Ceritinib、Ensartinib和Lorlatinib）的患者。
2017年4月28日,FDA加速批准 Brigatinib(AP26113)用于治疗克唑替尼治疗后病情进展或不耐受的ALK阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。然而，Brigatinib的野心不止于此，冲击一线治疗的III期临床研究ALTA-1L在2018 WCLC上报告了结果，并在顶级临床医学杂志《新英格兰医学杂志》在线发表。
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