甲磺酸伊马替尼（格列卫）是一种酪氨酸激酶抑制剂，是第一种对控制胃肠道间质肿瘤进展反应率有效的药物。经过美国食品和药物管理局（FDA）批准，伊马替尼可用于GIST完全切除的成人患者的辅助治疗。
对于不能手术的患者，难以达到阴性切缘，或有严重器官功能障碍的风险。而伊马替尼的疗效也对这类患者的标准治疗方法有影响。 在这些患者中，可以在新辅助设置中给予伊马替尼，先缩小肿瘤，随后进行手术干预，以完全切除。
目前，对于大多数肿瘤转移，一线治疗是格列卫。 由于伊马替尼治疗的成功，70％出现转移的患者在开始治疗后，存活超过2年; 中位总体生存期超过4年。相比之下，用多柔比星治疗的转移性疾病患者，只有20％具有2年生存率。 目前推荐转移性疾病患者，终身使用伊马替尼治疗。
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