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布吉他滨(Brigatinib)或将是唯一一款最新的克服AZD9291耐药的药物

时间:2018-09-13 14:22 来源:康安途 作者:康安途出国看病

  布吉他滨即Brigatinib是一款高效的并且还是双靶点的肺癌靶向药,在不久前还只是确定布吉他滨将会是继克唑替尼、色瑞替尼之后的又一款高效的ALK靶向药,并且能克服克唑替尼耐药,也就是第二代的ALK靶向药。然而令人非常鼓舞的是布吉他滨在试验上又有新的并且是重大的发现,布吉他滨居然在EGFR靶点上效果也非常不错!那么说肺癌基因突变的两个大概率的靶点EGFR,ALK都能通杀,这是目前唯一的一款可针对EGFR和ALK靶点的靶向药!

布吉他滨

  另外最令人鼓舞的是布吉他滨在EGFR靶点领域布吉他滨能做到克服目前风头最健的奥希替尼(AZD9291)的耐药!要知道在此之前还未有发现能降服奥希替尼耐药的药物。因此这一重大发现无疑是这一疾病领域的最领患者鼓舞的事件!布吉他滨在EGFR靶点的成就也十分瞩目。肺癌的EGFR基因突变是肺腺癌中基因群体中概率最大一个靶点(特别是亚洲人),因此在这个靶点上医药公司投入最多,产品的相对应的药物也最多,比如常见的易瑞沙,特罗凯都是被称为一代,这些药物针对初次检测到的EGFR靶点突变的情况都非常有效,部分患者可用服用多年仍维持较好状况,但靶向药最终走向耐药,EGFR靶点耐药已发现由于T790M突变引起的概率非常大,大概占到60-70%,也就是说大概一半以后的服用易瑞沙、特罗凯的患者最终会由于T790M的突变而对一代靶向药产生抗药性。

  于是阿斯利康又针对T790M研发出奥希替尼(AZD9291), 奥希替尼针对EGFR靶点T790M继发耐药效果显着。但是服用奥希替尼最终仍然会产生抗药性,到目前为止奥希替尼耐药仍然无新药可用,在临床中摸索的针对奥希替尼耐药的药物之前有报道过一款叫EAI045的药物,但也只是停留在动物实验上,并无任何实质成果。今年在《自然》杂志上报道出布吉他滨在EGFR靶点上的临床结果却令人意外,显示出针对EGFR的三重突变的强抑制性,这些结果表明布吉他滨针对于奥希替尼的耐药可能显示出强力的效果,也就是说奥希尼再耐药可用布吉他滨。

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(责任编辑:康安途出国看病)

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