使用比卡鲁胺的注意事项及药物相互作用

　　比卡鲁胺注意事项：比卡鲁胺广泛在肝脏代谢。数据表明严重肝损害的病人药物清除可能会减慢，由此可能导致蓄积。所以比卡鲁胺对有中、重度肝损害的病人应慎用。由于可能出现肝脏改变，应考虑定期进行肝功能检测。主要的改变一般在比卡鲁胺治疗的最初6个月内出现。严重的肝功能改变很少见于比卡鲁胺的治疗。如果出现严重改变应停止比卡鲁胺治疗。比卡鲁胺显示抑制细胞色素P450（CYP3A4）活性，因此当与主要由CYP3A4代谢的药物联合应用时应谨慎。对驾驶和操作机器能力的影响比卡鲁胺不会影响病人驾驶及操作机器的能力。但应注意，因偶尔可能会出现嗜睡，有过此类作用的病人应予以注意。

　　药物相互作用：比卡鲁胺与LHRH类似物之间无任何药效学或药代动力学方面的相互作用。体外试验显示R－比卡鲁胺是CYP3A4的抑制剂，对CYP2C9、2C19和2D6的活性有较小的抑制作用。虽然在以安替比林为细胞色素P450（CYP）活性标志物的临床研究中未发现与比卡鲁胺之间潜在药物相互作用的证据，但在联合使用比卡鲁胺28天后，平均咪达唑仑暴露水平（AUC）增加了80％。对于治疗指数范围小的药物，该增加程度可具有相关性。因此，禁忌联合使用特非那定、阿司咪唑或西沙比利，且当比卡鲁胺与环孢菌素和钙通道阻滞剂联合应用时应谨慎。

　　尤其当出现增加药效或药物不良反应迹象时，可能需要减低这些药物的剂量。对环孢菌素，推荐在比卡鲁胺治疗开始或结束后密切监测血浆浓度和临床状况。当比卡鲁胺与抑制药物氧化的其他药物，如西咪替丁和酮康唑同时使用时应谨慎。理论上，这样可以引起比卡鲁胺血浆浓度增加，从而理论上增加药物的副作用。体外研究表明比卡鲁胺可以与香豆素类抗凝剂，如：华法令，竞争其蛋白结合点。因此建议在已经接受香豆素类抗凝剂治疗的病人，如果开始服用比卡鲁胺，应密切监测凝血酶原时间。

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