ALK融合基因阳性的非小细胞肺癌靶向治疗药物在很长一段时间内都是克唑替尼（Crizotinib）。随着新药的不断发展，第二代ALK抑制剂色瑞替尼（Ceritinib）与阿来替尼（Alectinib ）逐步成为ALK阳性肺癌患者的一线治疗方案。
在2017年 6 月 22 日更新的《NCCN 非小细胞肺癌临床实践指南》（2017.V7）版本中，正式确立 Alectinib 为 ALK 阳性的 NSCLC 患者一线治疗的地位（1 级推荐），且推荐顺序排在了两位老大哥——克唑替尼、色瑞替尼之前。
阿来替尼（Alectinib）于 2014 年在日本上市，用于 ALK 阳性晚期 NSCLC 患者的治疗。2015 年底，Alectinib 被 FDA 授予加速审批用于既往接受克唑替尼后病情进展或对克唑替尼不耐受的 ALK 阳性的晚期 NSCLC 患者的治疗。在2017年的 ASCO 会议上，Alectinib 闪耀登场，大放光彩，与克唑替尼一线治疗的头对头的比较研究中，全面碾压了克唑替尼。FDA授予Alectinib优先审评，用于治疗ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。
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