拉帕替尼(Lapatinib)是一种以 HER2 蛋白为靶点的药物，主要用于治疗ErbB-2过度表达的晚期获转移性乳腺癌，当拉帕替尼治疗乳腺癌时常与卡培他滨联用。一项国际多中心III期临床研究中，研究人员比较了Lapatinib和卡培他滨联合治疗与卡培他滨单药治疗在赫赛汀治疗失败患者中的疗效，结果表明，联合治疗组患者肿瘤再次生长的中位时间为8.5个月，而单药治疗组患者肿瘤再次生长的中位时间为4.5个月。
此外，小分子的Lapatinib则可以通过血脑屏障——在刚完成的一项II期临床研究中，Lapatinib显示出可在一定程度上缩小乳腺癌脑转移灶。国际多中心研究表明，在HER2过度表达的乳腺癌患者（约占全部乳腺癌患者的20％～25％）中，Lapatinib单药作为一线治疗的有效率为28%，而当其在赫赛汀治疗失败后作为二线药物治疗时，仍具有8%的有效率。
拉帕替尼(Lapatinib)推荐剂量为1 250 mg，每日1次，第1～21天服用，与卡培他宾2 000 mg/d，第1～14天分2次服联用。拉帕替尼，应每日服用1次，不推荐分次服用。饭前1 h或饭后2 h后服用。如漏服1剂，第2天不需剂量加倍。l拉帕替尼与卡培他宾合用，不良反应有恶心、腹泻及呕吐，掌跖肌触觉不良等。
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