奥拉帕尼(Olaparib)是历经半个世纪研发出来的首个口服PARP抑制剂,可以有效抑制肿瘤DNA损伤修复,并且不影响正常细胞修复DNA的能力。奥拉帕尼针对癌细胞进行靶向治理,可有效避免化疗带了的一些副作用。除此以外,奥拉帕尼在对抗肿瘤方面还有哪些优势?(1)奥拉帕尼治疗晚期卵巢癌,可显着延长患者的无进展生存期。
奥拉帕尼是2014年被FDA批准治疗卵巢癌的,在一项国际多中心的II期临床试验中,137例接受至少3次化疗BRCA1/2基因胚系突变的晚期卵巢癌患者中,奥拉帕尼维持治疗取得了34%的总缓解率(ORR),中位缓解持续时间为7.9个月。奥拉帕尼也正是基于此研究结果获批上市。study 19研究显示,在BRCA基因突变铂敏感复发的高级别浆液性卵巢癌患者中,奥拉帕尼维持治疗显着延长了无进展生存期(PFS: 奥拉帕尼组11.2月,安慰剂组4.3月)。
(2)奥拉帕尼(Olaparib)服用方便,安全且耐受性好。奥拉帕尼包括胶囊和片剂两种口服剂型,服用方便且耐受性良好。最常见的不良反应包括乏力、恶心、呕吐和贫血,通常症状较轻,治疗终止率较低(奥拉帕尼组5%,安慰剂组1.5%)。骨髓异常增生综合症(MSD)和急性髓细胞性白血病(AML)均为罕见的严重不良反应,发生率小于1%。Study 19中265名患者平均随访37.7个月,无一例发生MSD/AML。
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