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简述西妥昔单抗的适应症及抗肿瘤机制

时间:2018-08-25 16:19 来源:康安途 作者:康安途出国看病

  EGFR单克隆抗体—西妥昔单抗(cetuximab)作用于表皮生长因子受体(EFGR)的单克隆抗体西妥昔单抗是目前研究最为广泛的靶向药物之一,其疗效在多种肿瘤治疗中得到肯定。目前在全球范围内爱必妥获批的适应症有:转移性头颈部癌,非转移性头颈部癌,转移性结直肠癌,非小细胞肺癌等。在国内批准的适应症为:爱必妥单用或与伊立替康联用于表皮生长因子受体过度表达的,对以伊立替康为基础的化疗方案耐药的转移性结直肠癌的治疗。

西妥昔单抗

  西妥昔单抗是一种靶向EGFR细胞外区域的IgG1型人/鼠嵌合单克隆抗体,能够在多个层面、多个通道上发挥抗肿瘤作用,它的抗肿瘤作用可以体现在以下三个方面:①西妥昔单抗可与表达于多种癌细胞表面的EGFR相关结构域特异性结合,竞争性阻断相应的配体,通过抑制TK对与EGFR的结合阻断细胞内信号传导通路,减少基质金属蛋白酶(MMP)和血管内皮生长因子(VEGF)的产生,从而抑制癌细胞的增殖,诱导癌细胞的凋亡,发挥抗肿瘤作用。

  ②西妥昔单抗的人源化成分可与效应细胞如NK细胞的Fc片段受体相结合,通过抗体依赖的细胞介导的细胞毒(ADCC)作用杀伤肿瘤细胞。③在基因水平上,西妥昔单抗可以下调缺氧因子1-α和Bcl2原癌基因,活化自噬基因Beclin1与hVps34,从而诱导肿瘤细胞自吞噬。

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(责任编辑:康安途出国看病)

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