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达拉非尼(Dabrafenib)如何使用?有哪些使用限制?

时间:2018-08-23 16:44 来源:康安途 作者:康安途医疗旅游

  甲磺酸达拉非尼(Dabrafenib)是一种靶向BRAF酪氨酸激酶抑制剂。它对BRAF V600E, BRAF V600K和BRAF V600D突变型黑色素瘤的IC50值分别为0.65,0.5和1.84nM。达拉非尼抑制野生型BRAF和CRAF的IC50值分别3.2和5.0 nM,在较高浓度是可抑制其他激酶例如SIK1,NEK11,和LIMK1活性。部分BRAF基因突变,包括 BRAF V600E,可导致组成型激活BRAF激酶,刺激肿瘤细胞生长。

达拉非尼

  适应症:(1)单药用于BRAF V600E突变的不可切除/转移性黑色素瘤。(2)联合曲美替尼(Trametinib)用于:BRAF V600E或V600K突变的不可切除/转移性黑色素瘤;BRAF V600E突变的转移性非小细胞肺癌。(3)使用限制:TAFINLAR不适用于BRAF野生型的黑色素瘤和非小细胞肺癌的治疗。目前达拉非尼有两种包装规格:50mg和75mg。  

  达拉非尼推荐用法用量:(1)黑色素瘤:单用本药前应确定肿瘤有BRAF V600E变异;本药与曲美替尼同用时,则确定肿瘤有BRAF V600E或V600K变异;(2)非小细胞肺癌:联合曲美替尼用药前应确定肿瘤有BRAF V600E变异;(3)推荐剂量为每天2次,每次150mg,口服。餐前至少1个小时和餐后至少2个小时后服用。  

  详情请访问  肿瘤  https://www.kangantu.com/



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(责任编辑:康安途医疗旅游)

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