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卡博替尼(XL184)可很好的逆转克唑替尼耐药

时间:2018-08-23 15:40 来源:康安途 作者:康安途医疗旅游

  卡博替尼(XL184)与EGFR-TKI联合治疗一代或三代TKI耐药后的肺癌患者这种用法由来已久,在T790M及9291还未成形时,对于易瑞沙等耐药原因还没摸索清楚。卡博替尼就因其多靶点的效用被研究者计划用于TKI耐药的患者,也因此进行了相关研究。在一项II期临床试验中,卡博替尼联合厄洛替尼治疗TKI靶向治疗后疾病进展的EGFR阳性的晚期NSCLC患者,疾病控制率为DCR67.6%。

卡博替尼

  而时至今日,在精准治疗突飞猛进的时代,EGFR-TKI耐药的内部原因被进一步识别区分。如T790M、MET扩增、HER2突变等继发原因被发现,在处理耐药时也更多的对症精准下药。而无论在一代还是三代耐药机制里,MET扩增引起的旁路激活是已知原因中占据第二位的耐药机理。ROS1作为肺癌常见的驱动基因,克唑替尼获批用于此类患者的治疗。  

  而卡博替尼也能够覆盖ROS1靶点,且在克唑替尼耐药后,即ROS1发生继发耐药突变的情况下,如ROS1基因的 D2033N 突变及 G2032R突变,位于ATP结合区可以影响药物疗效,而更换卡博替尼后可以很好地逆转耐药。或三代TKI耐药后,医生会建议做进一步的基因检测,对于MET扩增导致的,卡博替尼(XL184)联合TKI便成为一种经典的处理方法。  

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(责任编辑:康安途医疗旅游)

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