康安途海外就医 扫码咨询

海外医疗新方案

当前位置: 康安途海外医疗 > 肿瘤新闻 > 舒尼替尼与阿帕替尼等非小细胞肺癌药物的靶点介绍

舒尼替尼与阿帕替尼等非小细胞肺癌药物的靶点介绍

时间:2018-08-23 10:34 来源:康安途 作者:康安途海外医疗

  舒尼替尼靶向VEGFR 1-3,PDGFRβ,c-KIT,FLT-3和RET,但IC50高(200-1300 nM81),索拉非尼抑制VEGFR 1-3,PDGFRβ,c-KIT,FLT-3,RET,BRAF和c-RAF,(IC50,15-150nM),抑制RET的作用有限。舒尼替尼针对非吸烟者腺癌肿瘤的II期临床试验正在进行,这些肿瘤不包含EGFR,KRAS或ALK分子改变。

  Alectinib靶点是ALK, LTK, CHEK2, FLT3, RET (IC50 4.8 nM).,不作用于VEGFR-2,可避免抗血管成长药物毒性。值得注意的是艾乐替尼对两种常见的RET融合突变有效(V804L和V804M)。在日本和美国艾乐替尼治疗RET融合Ⅰ/Ⅱ期研究正在进行。

舒尼替尼

  Ponatinib靶点是BCR-ABL, FLT-3, SRC, c-KIT, FGFR, VEGFR, PDGFR和 RET,IC50是25.8nM,一些临床前数据支持Ponatinib在带有RET-突变体(V840L,V840M,G810A)融合变体的RET-TKI抗性癌细胞模型中的潜在作用 。目前,ponatinib治疗RET融合NSCLC的Ⅱ期研究正在进行。

  Dovitinib靶点是PDGFRβ, c-KIT, FGFRs, VEGFRs, FLT3, RET,IC50:20nM, dovitinib在含有不同分子改变(包括RET融合癌基因)的非小细胞肺癌中的试验已经完成,预计结果即将出台。

  阿帕替尼靶点是VEGFR-2, PDGFRβ, SRC, c-KIT和RET,IC50是13 nM。阿帕替尼治疗RET融合的NSCLC患者的Ⅱ期研究正在进行。此外,还有一些RET抑制剂AD80,luminespib治疗RET融合的临床试验还在进展中。

  更多新闻请您访问 肿瘤  https://www.kangantu.com/


添加康安顾问,想问就问

【康安顾问】

7*24小时响应服务需求,服药指导,膳食指导,报告解读,“一对一”定制服务,让您省时省力省心!每个康安顾问背后都有一个庞大的医生团队。 详情请点击

(责任编辑:康安途海外医疗)

评论

  • 相关推荐
  • 其他推荐

频道栏目

添加康安途医学博士免费咨询

已有 127822 名患者成功添加
专业医学博士,7*24小时响应服务需求,用药参考,前沿治疗,报告解读等解决您在治疗过程中遇到的所有问题。

肿瘤新闻文章

本周热门文章

微信

微信

扫描二维码
免费咨询医学博士

联系

免费咨询电话:4006 120 152