对人肝微粒体进行的体外试验证实，吉非替尼主要通过肝细胞色素P-450系的CYP 3A4代谢。所以吉非替尼可能会与诱导、抑制或为同一肝酶代谢的药物发生相互作用。动物研究表明，吉非替尼很少有酶诱导作用，体外研究显示吉非替尼可有限地抑制CYP 2D6。以下列出了与吉非替尼产生或可能产生有临床意义地药物相互作用地药物或药物类别：
影响吉非替尼的药物：已证明的相互作用 - 抑制CYP 3A4的药物 ：在健康志愿者中将吉非替尼与伊曲康唑合用，吉非替尼的平均AUC升高80％。由于药物不良反应与剂量及暴露量相关，该升高可能有临床意义。虽然未进行与其他CYP 3A4抑制剂相互作用的研究，但这一类药物如酮康唑，克霉唑，利托那韦同样可能抑制吉非替尼的代谢。升高胃pH值的药物：一项健康志愿者中进行临床研究，表明与剂量达到能明显持续升高胃pH至≥5的雷尼替丁合用，可使吉非替尼的平均AUC降低47%，这可能降低吉非替尼疗效。利福平：在健康志愿者中将吉非替尼与利福平（已知的强CYP 3A4诱导剂）同时给药，吉非替尼的平均AUC降低83%。
吉非替尼对其他药物的作用：已证明的相互作用 - 通过CYP 2D6代谢的药物 ：在一项临床试验中，吉非替尼与美托洛尔（一种CYP 2D6酶底物）合用，使美托洛尔的暴露量升高35%，这被认为不具有临床相关性。吉非替尼与其他由CYP 2D6代谢的药物同服，可能会升高后者的血药浓度。理论上可能有相互作用的药物 - 华法林 ：虽然迄今尚未进行正规的药物相互作用研究，在一些服用华法林的患者中报告了INR增高和/或出血事件。服用华法林的患者应定期监测其凝血酶原时间或INR的改变。长春瑞滨 ：在II期临床研究中，将本品与长春瑞滨同时服用，显示本品可能会加剧长春瑞滨引起的中性白细胞减少作用。
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