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色瑞替尼(Ceritinib)是继克唑替尼后FDA批准的第二款ALK抑制剂

时间:2018-08-09 11:42 来源:康安途 作者:康安途海外医疗

  色瑞替尼,是一款非常著名的靶向药物,对于ALK基因的活性最强,色瑞替尼可以有效的抑制ALK蛋白,通过抑制ALK蛋白的磷酸化,来进一步抑制ALK依赖的癌细胞的增值。

色瑞替尼

  Ceritinib是2014年4月29日由美国FDA批准上市的全球第二个ALK(Anaplastic lymphhoma kinase)抑制剂,由Novartis Pharmaceuticals研发、生产以及销售。色瑞替尼被批准用于治疗克唑替尼(Crizotinib)无效或者不耐受的ALK 阳性并转移性的非小细胞肺癌(NSCLC)患者。Zykadia®为口服胶囊,每粒含有150 mg色瑞替尼。推荐剂量为每次750 mg,每日1次,空腹服用。

  有5%左右的非小细胞肺癌患者是由于ALK突变而产生的,癌症患者染色体的倒置或者重排突变将产生持续激活的ALK融合蛋白,进而促使肿瘤细胞过度增值,Ceritinib通过抑制ALK蛋白,使肿瘤细胞停止生长或凋亡,从而治疗癌症。

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(责任编辑:康安途海外医疗)

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