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奥拉帕尼(Olaparib)是抑制DNA修复的PARP类抑制剂

时间:2018-08-09 10:48 来源:康安途 作者:康安途海外医疗

  奥拉帕尼是抑制DNA修复的PARP类抑制剂,主要用于BRCA突变的肿瘤患者。小编在之前的BRCA汇总篇中提过,BRCA基因突变在很多癌肿中都可以出现,最常见的是卵巢癌,其次在乳腺癌、前列腺癌、胰腺癌甚至肺癌中都有一定比例的表达,同时这个基因还具有一定的家族遗传倾向。2014年该药已批准用于BRCA胚系突变的难治性卵巢癌患者的治疗,疗效显著

  Olaparib/Lynparza®是美国FDA于2014年12月19日加速批准的多聚二磷酸腺苷核糖聚合酶(PARP)抑制剂。该药是由阿斯利康(AstraZeneca)开发、生产和销售。Lynparza®被批准用于治疗与BRCA基因突变相关的晚期卵巢癌(该基因突变可用FDA批准的诊断试剂进行检测)。Lynparza®每颗胶囊含50 mg Olaparib。推荐给药剂量每天2次,每次400 mg Olaparib。

奥拉帕尼

  Olaparib是多聚二磷酸腺苷核糖聚合酶(PARP)抑制剂,抑制PARP1、PARP2、PARP3。PARP能识别并修复DNA单链的断裂(SSB),在细胞有丝分裂过程中发挥重要作用,参与DNA转录、细胞周期调控和DNA修复。在体外研究中,Olaparib抑制PARP活性和PARP-DNA结合物形式的增加,增加双链DNA的断裂,导致BRCA基因突变失活的癌细胞DNA无法修复、有丝分裂被破坏、细胞死亡。

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(责任编辑:康安途海外医疗)

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