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克唑替尼(Crizotinib)每天100mg/kg剂量具有抗癌高效性

时间:2018-08-06 16:56 来源:康安途 作者:康安途医疗旅游

  Crizotinib(克唑替尼)是一种有效的c-Met抑制剂。体外研究:克唑替尼作用于mIMCD3小鼠和MDCK犬上皮细胞,作用于c-Met磷酸化作用时具有相似效果,IC50分别为5 nM 和20 nM。PF-2341066作用于表达c-Met ATP-结合位点突变型V1092I 或H1094R或 P-环突变 M1250T 的NIH3T3 细胞,具有相似的活性,且活力增高。

克唑替尼

  相反, 观察到克唑替尼(Crizotinib)作用于表达c-Met活化环突变型Y1230C 和Y1235D的细胞时,与作用于野生型受体相比,效果发生显著改变,IC50分别为127 nM 和92 nM。克唑替尼作用于分别表达内源性c-Met 突变体R988C和 T1010I 的NCI-H69 和HOP92 细胞,也有效抑制c-Met 磷酸化, IC50分别为13 nM 和16 nM。与作用于c-Met相比,克唑替尼作用于VEGFR2 和PDGFRβ RTKs, 选择性高1000多倍,作用于IRK和Lck选择性高250多倍,作用于Tie2, TrkA,和TrkB选择性高40到60倍。  

  克唑替尼(Crizotinib)每天按100 mg/kg剂量口服处理携带Karpas299 ALCL 移植瘤的SCID Beige 小鼠,具有抗癌高效性,这种作用存在剂量依赖性,处理15天,所有肿瘤完全衰退。此外, 克唑替尼抑制关键NPM-ALK信号调节器, 包括磷脂酶C-γ, 信号转导器,及转录因子3, 细胞外信号调节激酶, 和Akt的激活剂,这些与 NPM-ALK 磷酸化和功能受抑制相关。克唑替尼抑制骨肉瘤的一些活动行为,及其肿瘤生长和转移。克唑替尼口服饲喂裸鼠,抑制生长和相关的骨肉瘤裸鼠移植瘤的骨基质的形成。 克唑替尼按50 mg/kg 剂量处理 c-MET-扩增的GTL-16移植瘤,引起肿瘤衰退,这与18F-FDG 摄取的缓慢降低相关,且降低葡糖糖转运蛋白 1, GLUT-1的表达。  

  详情请访问  克唑替尼  https://cctn.kangantu.com/



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(责任编辑:康安途医疗旅游)

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