（1）非甾体类抗炎药（NSAIDs）：NSAIDs是癌症止痛药的首选药物，临床上常用于轻、中度疼痛病人身上。NSAIDAs使用的特异性指征是疼痛伴有肿瘤外周组织炎性反应，如皮肤转移结节或浸润，另一个指征是骨转移引起的疼痛。NSAIDs不产生耐药性，也没有生理或心理依赖性。单独使用时，其镇痛作用有天花板效应，因此使用剂量不能超过包装说明上的极限剂量。NSAIDs主要的不良反应发生于肾或胃肠道。如消化不良、胃灼热、恶心、呕吐、食欲欠佳、腹泻、便秘、腹痛等，也能造成胃肠道出血、溃疡及穿孔等严重反应。一般来说有胃、肾疾病，血小板减少及易过敏的病人应慎用。
（2）阿片类药物：阿片类药物是治疗中度至重度疼痛的主要药物。尽管癌症疼痛的药物治疗及非药物治疗方法多种多样，但是在所有止痛治疗方法中，阿片类止痛药是癌症疼痛治疗中必不可少的药物。对于中重度的癌痛病人，阿片类止痛药具有无可取代的地位，具有止痛效力强、长期用药无肝肾毒性、无封顶效应等优点。根据半衰期的长短，阿片类药物分为两类：短半衰期者作用时间3～4小时，如吗啡、二氢吗啡酮、可待因、哌替啶；长半衰期者作用8～12小时，如缓释吗啡片、缓释羟考酮，透皮芬太尼贴剂作用可达72小时；根据止痛效果分为两类：弱阿片类，用于轻、中度疼痛，如可待因、奇曼丁；强阿片类，用于中、重度疼痛，如吗啡、美沙酮、芬太尼等。
（3）合理选用辅助药物：癌症止痛药辅助药物用于增强止痛效果。在治疗特殊类型的疼痛时，辅助药物可产生独立的止痛效果，如抗惊厥药对枪击样疼痛有效，阿米替林对浅表烧灼痛有效，皮质激素对颅内高压、骨转移、肝包膜扩张等所致疼痛有效，抗焦虑药和抗抑郁药可改善焦虑患者的疼痛。
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