化疗是肺癌全身治疗中目前应用最广泛和成熟的方法，肺癌化疗方案通常采用2~3个药物组成联合方案，不同作用机制的药物联合协同杀伤肿瘤细胞。临床研究显示，以铂类为主的联合化疗能提高有效率，延长病人的生存时间，目前化疗新药包括吉西他滨、泰素、泰素帝、喜树碱类等。手术后辅助化疗4-6个周期，以生存期、耐受性为指标，分析术后最佳辅助化疗方案，对于化疗药物的用量，与手术切除的彻底性有关，也与病人的个体差异有关。
肺癌化疗方案主要包括以下几种：NP：长春瑞滨+顺铂：长春瑞滨的机制是阻滞微管蛋白聚合形成微管和诱导微管解聚，使细胞生长停止于有丝分裂中期。TP：紫杉醇+顺铂/卡铂：紫杉醇干扰微管系统的分裂过程，阻止肿瘤细胞有丝分裂。对一线含铂方案化疗后进展又有合适行为状态的局部晚期或转移性非小细胞，推荐进行多西紫杉醇的二线治疗。GP：吉西他滨+顺铂/卡铂：吉西他滨具有细胞周期特异性，是抗代谢类抗癌药物，主要作用于DNA合成期（S期），在一定条件下，可以阻止G1期向S期进展。
DP：多西他赛+顺铂/卡铂：多西他赛的作用机制是加强微管蛋白聚合作用和抑制微管解聚作用，导致形成稳定的非功能性微管束，因而破坏肿瘤细胞的有丝分裂。PC：培美曲赛+顺铂/卡铂：培美曲塞是一种结构上含有核心为吡咯嘧啶基团的抗叶酸制剂，通过破坏细胞内叶酸依赖性的正常代谢过程，抑制细胞复制，从而抑制肿瘤的生长。
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