酪氨酸激酶抑制剂（TKI）是一类能抑制酪氨酸激酶活性的化合物。伊马替尼，是目前治疗白血病和胃肠道间质瘤最主要的靶向药物，是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，其靶点为c-KIT、 PDGFRA 及BCR-ABL。那么，到底什么是酪氨酸激酶？酪氨酸激酶（PTK）是一类催化ATP上γ-磷酸转移到蛋白酪氨酸残基上的激酶，能催化多种底物蛋白质酪氨酸残基磷酸化，在细胞生长、增殖、分化中具有重要作用。迄今发现的蛋白酪氨酸激酶中多数是属于致癌RNA病毒的癌基因产物，也可由脊椎动物的原癌基因产生。
获功能性突变的KIT和血小板源生长因子受体α（PDGFRA) 酪氨酸激酶异常活化是GIST发病的关键因素，两者的突变分别见于80%-85%及5%-10%的GIST患者。伊马替尼即主要通过作用于c-KIT和PDGFRA靶点，抑制酪氨酸激酶活化从而发挥GIST治疗作用。目前临床上最常用的针对BCR-ABL酪氨酸激酶小分子抑制剂(TKI)除了第一代药物伊马替尼(格列卫)，还包括第二代药物达沙替尼和尼罗替尼。
约95%的慢性粒细胞白血病(CML)患者均有ph1染色体阳性，即9号染色体的原癌基因ABL异位到22号染色体的一段称为断裂点成簇区（BCR）的癌基因上，两种基因重组在一起，即BCR-ABL融合基因，产生融合蛋白p-210，与正常的C-ABL蛋白p-150相比，p-210具有较高的酪氨酸激酶活性，可刺激白细胞增殖，导致白血病。酪氨酸激酶抑制剂即主要通过抑制BCR-ABL融合蛋白，从而发挥抗白血病作用。
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