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色瑞替尼(Zykadia)药代动力学参数和剂量的确定

时间:2018-06-25 15:56 来源:康安途 作者:康安途出国看病

  色瑞替尼的服药剂量是如何确定的?据鼠10%严重毒性发生率确认人体起始剂量50mg。在剂量爬坡研究中,起始剂量为50mg,21天为一个周期。推荐2期研究剂量为750mg。超过750mg胃肠道毒性如低级别的恶心和呕吐、腹泻增加。多周期治疗后可出现发生率较低胃肠道毒性和转氨酶升高。750mg剂量下,色瑞替尼6小时后达到最大药物浓度(Cmax),血浆终末半衰期约为40小时。平均Cmax800 ± 205 ng/mL。50mg~750mg区间内随剂量增加AUC和Cmax增加。重复给予750 mg,15天后达到稳定浓度。色瑞替尼重复给药后浓度会明显增加,终末半衰期41小时。

色瑞替尼

  空腹色瑞替尼产生有效抗肿瘤剂量400mg~750mg。进食可增加色瑞替尼浓度,使用500mg色瑞替尼,与空腹比较,低脂肪和高脂肪进食,Cmax增加43%和41%,AUC增加73%和 58%。进食少量快餐后,使用750mg色瑞替尼,较空腹Cmax和 AUC分别增加45% 和54%。因此FDA建议色瑞替尼口服2小时前后不要进食,避免增加药物浓度,而克唑替尼与进食无关。目前色瑞替尼与进食时间关系研究(NCT02299 505)正在进行。

  色瑞替尼(Zykadia)血浆蛋白结合率97%,为细胞色素P450亚型(CYP) 3A底物,通过CYP3A酶代谢清除,>90%经胃肠道排除。强CYP3A4抑制剂酮康唑,增加色瑞替尼AUC 和Cmax分别为20.9倍和22%,强CYP3A诱导剂利福平,降低色瑞替尼AUC 和Cmax分别为70%和44%。因此避免色瑞替尼与强CYP3A诱导剂或抑制剂同时使用。

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(责任编辑:康安途出国看病)

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