随着科学技术和医疗行业的发展，已经发现对于具有某种基因突变的肺癌患者，靶向治疗与化疗相比会使患者获益更多。在中国非小细胞肺癌患者中，最常见的基因突变类型为EGFR基因突变，比例在百分之五十左右。对于这部分患者来说，针对性的选择靶向治疗是一种很好的治疗方案。大部分患者在用一代药(吉非替尼，厄洛替尼，埃克替尼等)在一年左右就会出现耐药，在耐药后需要做基因检测，如果有HER2基因突变就需要使用肺癌二代药阿法替尼。
阿法替尼是二代EGFR-TKI，是首个获批的不可逆ErbB家族广谱阻断剂。与一代药物相比，它能同时抑制多个靶点，如EGFR，HER2, ErbB3 及 ErbB4，而且还能不可逆地与EGFR结合，关闭癌细胞信号通路，抑制肿瘤生长。相较于吉非替尼，一线使用阿法替尼治疗可以将肺癌进展的风险显著降低26%，而且随着时间推移，阿法替尼组无进展生存期的改善较吉非替尼组更加明显（HR=0.73，P=0.0165；18个月时，26%比15%，P=0.0176；24个月时，18%比8%，P=0.0184）。
临床研究结果显示阿法替尼是第一个也是唯一一个与最好的化疗方案相比可延长最常见EGFR突变类型肺癌患者生存的TKI7-8。与第一代EGFR TKI 吉非替尼相比，阿法替尼降低肺癌进展风险和治疗失败风险达26%，治疗两年后接受阿法替尼治疗的无进展患者数是接受吉非替尼治疗的两倍。但是因为阿法替尼的价格比较贵，使用另外两种靶向药的患者还是比较多的，因此在最后选择的时候，还是根据患者的具体情况而定。
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