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亚洲进展期NSCLC伴ROS1阳性患者使用克唑替尼具有安全性

时间:2018-06-06 16:36 来源:康安途 作者:康安途出国看病

  克唑替尼(Xalkori)是一种多靶点小分子TKI,最初是作为间充质上皮细胞转化生长因子(c-MET)的抑制剂而开发的。它也是ALK磷酸化和信号转导的有效抑制剂。这种抑制作用与G1-S期细胞周期停滞和体外和体内ALK阳性细胞凋亡的诱导有关。克唑替尼(Xalkori)还抑制相关的ROS1受体酪氨酸激酶。

克唑替尼

  2013年9月至2015年1月,在中国、日本、韩国等共37个研究中心,纳入129例患者,是目前研究克唑替尼(Xalkori)治疗 ROS1阳性NSCLC的最大数据。此项进行中的非盲、单臂临床Ⅱ期研究,患者的纳入标准为:ROS1(+)、ALK(–)的进展期 NSCLC,先前接受过 ≤ 3 线系统治疗。ROS1基因的重排隐匿于近1%~2%的NSCLCs患者中,这种基因发生率较低因此肺癌常规筛查很难发现。克唑替尼(Xalkori)作为ALK、ROS1和MET的抑制剂,显示了它在抑制ROS1阳性进展期NSCLCs的抗肿瘤活性(Shaw, N Engl J Med 2014)。基于目前的研究,也验证了亚洲进展期NSCLC伴ROS1阳性患者使用克唑替尼(Xalkori)的抗肿瘤活性和安全性。

  服用克唑替尼(Xalkori)的患者在观察前2月,大多患者均有反应,第8周疾病控制率为84%,第16周为76%。克唑替尼(Xalkori)的中位持续治疗时间为7.8月,克唑替尼(Xalkori)的最常见副作用有:转氨酶升高(58%)、视力障碍(47%)、腹泻(46%)、恶心(44%)。18 例死亡(15 例因疾病进展、2 例因肺炎、1 例因呼吸衰竭),无一例因克唑替尼(Xalkori)。克唑替尼(Xalkori)可以为亚洲进展期NSCLC伴ROS1阳性的肺癌患者带来重大获益,且目前的研究报道也都显示克唑替尼(Xalkori)的总体耐受性较好。

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(责任编辑:康安途出国看病)

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