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癌症患者使用阿比特龙治疗推荐与泼尼松联用

时间:2018-06-05 16:01 来源:康安途 作者:康安途海外医疗

  阿比特龙一种雄激素合成的小分子抑制剂CYP17A1,可特异性抑制CYP17(17α羟化酶和c17,20裂解酶)的活性,而CYP17是雄激素合成的必须酶,如此阻断来自睾丸、肾上腺和肿瘤细胞自身这三种来源的所有雄激素,达到抑制疾病进展的目的。细胞色素P450 17A1(CYP17A1)是通过17α-羟化酶活性在皮质醇合成中的关键酶,并且在17,20-裂解酶活性催化17-羟基孕烯醇酮转化为主要雄激素前体脱氢表雄酮(DHEA)的过程中在雄激素生物合成中起中心作用)。CYP17A1在性腺中表达,但也在包括前列腺在内的extragonadal位点表达,可能促成内分泌激素合成。

阿比特龙  

  阿比特龙是细胞色素P450(CYP)C17的抑制剂。这种酶参与雄激素的合成,因此抑制它会降低雄激素和其他雄激素的浓度。单独给予阿比特龙会导致继发性醛固酮增多症。为了减少这个问题,应该给予泼尼松或泼尼松龙。在安慰剂对照的III期临床试验中,使用了相同的阿比特龙每日剂量(1 g口服),共有1195名先前接受过多西紫杉醇治疗的男性患者。这些患者每天两次服用泼尼松5毫克。中位随访时间为12.8个月。29%的服用阿比特龙的男性和6%的安慰剂组的PSA浓度下降了50%或更多。

阿比特龙  

  使用阿比特龙治疗的PSA进展时间为10.2个月,安慰剂组为6.6个月。在阿比特龙组中,42%的患者死亡,而安慰剂组为55%。阿比特龙组的总生存期为14.8个月,安慰剂组为10.9个月。在III期试验中,最常见的不良事件是疲劳,恶心和背痛,但安慰剂组发生的频率相似。阿比特龙使低钾血症,水肿和体液潴留更加频繁。阿比特龙比安慰剂更频繁发生的不良事件包括尿路感染,高血压和心脏病,如心律失常和心力衰竭。临床上显着的心脏病或未控制的高血压患者被排除在试验之外。

  更多新闻请您访问 阿比特龙  https://abtl.kangantu.com/

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(责任编辑:康安途海外医疗)

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