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色瑞替尼未来可能被作为克唑替尼耐药后的替代治疗药物

时间:2018-06-04 14:56 来源:康安途 作者:康安途出国看病

  克唑替尼,短短4年内从临床前研究、早期临床研究到批准上市的历程,是靶点明确、检测方法成熟的靶向药物成功的典范。尽管克唑替尼在ALK阳性患者获得良好的无进展生存和客观有效率,最终,难逃耐药而治疗失败的命运。那么,克唑替尼耐药后怎么办呢?色瑞替尼是新选择吗?

克唑替尼

  色瑞替尼是由诺华公司研发的ALK抑制剂,体外研究发现其对ALK酶的半抑制浓度(IC50)仅为0.15NM,对照药物克唑替尼则为3NM,显示出针对ALK的较好活性。对ALK耐药细胞系研究提示,色瑞替尼较克唑替尼有更好的活性。有临床试验研究证实,第二代ALK抑制剂(如艾乐替尼)不仅对于存在EML4-ALK融合基因的肿瘤细胞具有活性,且对已鉴定出来的多种ALK激酶区耐药突变均具有活性。色瑞替尼的临床数据证实:对未接受克唑替尼治疗和克唑替尼耐药的患者均具有活性,并且,每种药物均有部分数据支持其对脑转移灶有效。

  色瑞替尼(Ceritinib)具有良好的活性,该药的最大耐受计量为每天750mg,亚裔人的耐受计量可能到不了那么高,约600mg。79例克唑替尼耐药的ALK阳性非小细胞肺癌使用该药后,ORR为57%。一项涵盖114名患者的临床表明色瑞替尼的中位PFS为8.6个月。最常见的副作用是恶心、腹泻、呕吐和乏力。有患者反映色瑞替尼的副作用非常大,很少有人耐受,但是如果撑过去了则可能获益期较长。色瑞替尼作为治疗ALK重排性非小细胞肺癌的新选择,有效作用于克唑替尼耐药的NSCLC,对中枢神经系统转移瘤亦有良好的渗透性和反应性。未来可能被确定为一线治疗ALK阳性的非小细胞肺癌或作为克唑替尼用药失败后的替代治疗药物。

    详情请访问  克唑替尼  https://cctn.kangantu.com/



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(责任编辑:康安途)

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