格列卫是如何治疗白血病的？它的疗效体现在哪里？

　　格列卫是治疗慢性粒细胞白血病的靶向治疗药物，通过口服来达到治疗的目的，格列卫可结合于Bcr/Abl蛋白PTK催化区的核苷酸结合窝中，竞争性地阻止PTK与ATP结合;能识别PTK的激活环的灭活构象，并与之作特异结合，降低TK活性。体外与动物实验证明：在亚微分子浓度下，即可特异性地于细胞水平上抑制Abl的PTK，导致细胞生长停滞或凋亡，抑制Ph+细胞的集落形成，对Ph+的白血病细胞系、CML、与ALL患者的白血病细胞均有效应，对Ph—细胞则无作用。

　　而As2O3可能与慢粒细胞内的硫基蛋白尤其是Bcr/Abl蛋白结合，降低了蛋白PTK活性与酪氨酸磷酸化水平，阻断了Bcr/Abl蛋白信号传导;另一方面促进了细胞色素C的释放，使Caspas-3得以活化，进而激活了DNA片段化因子，最终使细胞进入凋亡。Rosee等应用As2O3单独与格列卫联合在体外与表达Bcr/Abl的K562细胞株进行培养，表明格列卫可以加强As2O3的抗增殖作用，可以标志凋亡的Caspase-3活性，可见凋亡细胞百分比的增加。可使慢粒患者CML急变期细胞株的抑制率达80%以上，慢粒患者原代细胞的克隆形成减少，经测定K562细胞中的Bcr/Abl蛋白的下调。

　　格列卫对慢粒白血病的疗效：1.细胞分化和细胞凋亡：格列卫治疗慢性粒细胞白血病可促进M3细胞株NB4细胞凋亡，表现为核碎裂，出现凋亡小体。对bcl-2基因的表达又下调作用。2.化疗毒副作用：格列卫治疗白血病具有保肝、升白细胞的作用，可用于治疗化疗引起的肝脏损伤，缩短白细胞减少时间，以及预防和治疗感染和病症的发生。3.逆转增效作用：格列卫治疗慢性粒细胞白血病与化疗、放疗合用，不仅能减轻其毒性和不良反应，还能增加其疗效，格列卫能够增加肿瘤细胞对放化疗的敏感性，可用于难治性白血病的逆转治疗。

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