劳拉替尼 (Lorlatinib)由辉瑞公司开发，用于特异性抑制 TKI 耐药 ALK 突变体，并具有最佳的脑渗透性。劳拉替尼是一种针对 ALK 和 ROS1 的新型口服 ATP 竞争性大环 TKI，于 2017 年 4 月获得美国食品和药物管理局 (FDA) 的突破性治疗指定。根据第 18 届...
接受 劳拉替尼 (lorlatinib)治疗的患者可能出现多种中枢神经系统(CNS)反应，包括癫痫发作、精神影响以及认知功能(如意识、记忆、时空定位、注意力等)、情绪(包括自杀意念)、言语、精神状态和睡眠改变。总体发生率为35%(n=149)，至首次发生任何CNS反应的...
洛拉替尼副作用大不大 ? 洛拉替尼 (Lorlatinib)为ALK阳性晚期NSCLC患者提供了新颖且高效的治疗选择，无论作为一线方案，还是一代或二代ALK TKI经治患者的后线用药，均获得了令人瞩目的疗效，而且对CNS病灶也有强大的抗肿瘤活性。 与其他ALK TKI类似...
劳拉替尼（英文名： Lorlatinib ） 是第三代间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 抑制剂，与前几代抑制剂相比，它在 CNS 中的暴露量更高。由于高 CNS 渗透性，已通过 PET 成像证实，lorlatinib 在 ALK 阳性患者中具有令人印象深刻的颅内客观反应率，范围从 41.7% 到...
劳拉替尼耐药后吃什么药 ? 劳拉替尼 （lorlatinib）是第三代针对ALK突变非小细胞肺癌的靶向药，也是ALK阳性肺癌患者的一线用药。研究发现gilteritinib在体外和体内对ALK-TKI耐药的单一突变体和I1171N复合突变体具有抑制作用。令人惊讶的是，表达EML4-AL...
ALK 耐药性因一系列突变而异，使用克唑替尼的患者中有 20% 获得 ALK 耐药突变，使用第二代 ALK 抑制剂的患者中有 56%。在之前接受过第一代或第二代 ALK 抑制剂治疗的患者中，肿瘤基因分型中最常见的 ALK 突变是 G1202R (40%)、F1174X (20%)、I1171X (13%...
致癌 ALK 融合基因的发现为晚期非小细胞肺癌（NSCLC）中针对 ALK 的治疗靶标铺平了道路。 洛拉替尼 （Lorlatinib）是一种口服第三代 ALK 和 c-ros 致癌基因 1 (ROS1) 激酶抑制剂，最初于 2018 年获得 FDA 加速批准作为转移性 ALK 阳性NSCLC的后续线治疗...
在非小细胞肺癌（NSCLC）中，ALK重排确定了对克唑替尼敏感的患者亚组，克唑替尼是临床上测试的第一个 ALK 抑制剂。对克唑替尼的耐药性通常在治疗开始后的第一年或两年内产生，尽管耐药机制多种多样，但大多数克唑替尼耐药肿瘤仍然依赖于 ALK，并且对更有...
大多数患有ALK或ROS1重排的非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者对酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 疗法敏感，但耐药性总是会发展，通常发生在中枢神经系统 (CNS) 内。 洛拉替尼 （lorlatinib）是一种新型、高效、选择性和脑渗透性 ALK/ROS1 TKI，具有针对大多数已知耐药突...
洛拉替尼 （Lorlatinib）是间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 和 c-ROS 癌基因 1 (ROS1) 酪氨酸激酶的小分子抑制剂，被批准用于治疗ALK阳性晚期非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者。在 I/II 期研究 (NCT01970865) 中，在 NSCLC 患者中评估了洛拉替尼与选定的安全性和疗效...
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