劳拉替尼Lorlatinib被FDA授予突破性药物资格,并在多项临床试验中展现出卓越的疗效。对于ALK阳性的初治NSCLC患者,劳拉替尼Lorlatinib的客观缓解率高达90%,颅内缓解率也达到了75%。...
在针对ALK阳性非小细胞肺癌(NSCLC)的治疗上, 劳拉替尼 (Lorlatinib)以其卓越的临床效果和安全性成为了备受瞩目的焦点。作为第三代ALK抑制剂,劳拉替尼不仅为克里唑替尼耐药的患者提供了新的治疗选择,更在抑制多种突变、改善晚期NSCLC患者的生活质量方...
劳拉替尼Lorlatinib是一种脑渗透型第三代间变性淋巴瘤激酶抑制剂(ALK),用于ALK阳性转移的非小细胞肺癌(NSCLC)。在一项全球第二阶段的研究中,尽管以前曾使用过ALK酪氨酸激酶抑制剂(TKIS)治疗,但仍有疾病进展的患者被评估。在此,我们报告洛拉汀治疗的晚期NS...
携带ALK或ROS1重排的非小细胞肺癌(NSCLC)患者总是会对第一代和第二代酪氨酸激酶抑制剂(TKI)产生耐药性,尤其是ALKG1202R和ROS1G2032R。劳拉替尼Lorlatinib是一种新型第三代TKI,在首次人体1期试验中取得了显着的结果:对既往接受过治疗的ALK和ROS1阳性患者的...
几种间变性淋巴瘤激酶(ALK)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)已被开发用于治疗棘皮动物微管相关蛋白样4(EML4)-ALK重排的非小细胞肺癌(NSCLC)。新一代药物brigatinib、alectinib和劳拉替尼lorlatinib显示出持久的反应。随着可用的靶标疗法数量不断增加,最佳序列尚未确定...
劳拉替尼Lorlatinib被批准(100mg,每日一次[QD])用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性转移性非小细胞肺癌患者。本研究评估了不同程度的肾功能损害对劳拉替尼Lorlatinib安全性和药代动力学的影响。根据绝对估计肾小球滤过率(eGFR,基于肾脏疾病饮食修改方程...
评估1/2期研究(NCT01970865)中接受lorlatinib100mg治疗的间变性淋巴瘤激酶(ALK)或ROS1阳性晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者的患者报告结果(PRO)每天一次。...
Lorlatinib劳拉替尼是一种有效的脑渗透性第三代间变性淋巴瘤激酶(ALK)酪氨酸激酶抑制剂(TKI),对ALK阳性非小细胞肺癌(NSCLC)具有显着的活性。本研究评估了lorlatinib在第二代ALKTKI治疗后进展的ALK阳性NSCLC中的总体、颅内和颅外疗效。...
中枢神经系统(CNS)是接受克唑替尼治疗的ROS1重排肺癌患者的常见进展部位。我们进行了一项2期研究,以评估lorlatinib对ROS1重排肺癌患者的颅内疗效,这些患者在克唑替尼治疗后出现仅CNS进展。...
劳拉替尼Lorlatinib主要通过细胞色素P450(CYP)3A和UGT1A4代谢,少量通过CYP2C8、CYP2C19、CYP3A5和UGT1A3代谢。此外,体外研究表明,劳拉替尼Lorlatinib是一种时间依赖性抑制剂,也是CYP3A的诱导剂,并且它可以激活孕烷X受体(PXR)。因此,劳拉替尼Lorlatinib...
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