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  • 改善肿瘤和移植患者飞尼妥/依维莫司剂量的药理学原理

       依维莫司 (商品名:飞尼妥)是雷帕霉素抑制剂类哺乳动物靶点药物,用于免疫抑制剂和肿瘤适应症。我们假设存在改进剂量的空间,因为无钙调神经磷酸酶方案中的最佳免疫抑制剂量尚不清楚,而且针对肿瘤适应症的每日一次给药方案通常与限制治疗的毒性有关...

  • 依维莫司(Everolimus)和二甲双胍治疗乳腺癌细胞具有协同作用

      在许多实验系统中, 依维莫司 (Everolimus)抑制哺乳动物雷帕霉素靶蛋白 (mTOR) 并导致蛋白质合成减少和癌细胞增殖减少。腺苷 5-单磷酸活化蛋白激酶 (AMPK) 激活剂,如二甲双胍,与将 AMPK 激活与 mTOR 抑制联系起来的 TSC2/1 通路具有相似的作用。乳腺...

  • 乐伐替尼联合依维莫司增强抗肿瘤活性的基础

      在转移性肾细胞癌 ( RCC ) 的II期临床研究中,与 依维莫司 单药治疗相比,多受体酪氨酸激酶抑制剂乐伐替尼与哺乳动物雷帕霉素靶点 (mTOR) 抑制剂依维莫司的组合显着改善了临床结果。我们研究了临床前RCC模型中联合治疗抗肿瘤活性的潜在机制。乐伐替尼加...

  • 依维莫司(everolimus)治疗晚期肾细胞癌患者脂质代谢的变化

       依维莫司 (everolimus)是一种哺乳动物靶点雷帕霉素 (mTOR) 抑制剂,获批用于治疗转移性肾细胞癌 (mRCC)。我们旨在评估基线值与总血清胆固醇 (C)、甘油三酯 (T)、体重指数 (BMI)、空腹血糖水平 (FBG) 和血压 (BP) 水平的治疗相关变化以及结果之间的关...

  • 飞尼妥/依维莫司治疗晚期胰腺神经内分泌肿瘤

      在 RADIANT-3 研究中,与安慰剂相比, 飞尼妥 /依维莫司将晚期胰腺神经内分泌肿瘤 (NET) 患者的中位无进展生存期提高了 6.4 个月。在这里,我们展示了来自 RADIANT-3 研究的最终总生存期 (OS) 数据和生物标志物对 OS 影响的数据。   方法   晚期、进...

  • 依维莫司(everolimus)和多西他赛在去势抵抗性前列腺癌中的研究

      在去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 中,磷酸肌醇 3-激酶信号级联的激活通常是通过丢失 10 号染色体 (PTEN) 肿瘤抑制基因上缺失的磷酸酶和张力蛋白同源物来激活的。我们在转移性 CRPC 男性 I 期临床试验中评估了哺乳动物雷帕霉素靶蛋白 (mTOR) 抑制剂 依维莫司...

  • 克唑替尼和依维莫司协同抑制间变性大细胞淋巴瘤的增殖

      间变性大细胞淋巴瘤(ALCL)是一种罕见的侵袭性非霍奇金淋巴瘤,其中超过 50% 的病例具有异常的核磷蛋白(NPM)-间变性淋巴瘤激酶(ALK)融合蛋白。雷帕霉素 (mTOR) 抑制剂 依维莫司 和 ALK 抑制剂克唑替尼的机制靶点均在 ALK 阳性癌细胞系中显示出有希...

  • 依维莫司(everolimus)可有效控制甚至逆转肾脏生长

      比较接受 依维莫司 (everolimus)治疗和未接受依维莫司治疗的结节性硬化症 (TSC) 和 rAML 患者的肾脏大小(用作总肾血管平滑肌脂肪瘤 [rAML] 大小的代表)和肾功能结果。   方法   在荷兰的一家专科医疗中心(1990-2015 年)跟踪了患有 TSC 相关 rA...

  • 飞尼妥/依维莫司用于乳腺癌的耐受性

      激素受体阳性乳腺癌通常通过内分泌治疗进行治疗。然而,对内分泌治疗的抵抗导致大部分乳腺癌的疾病进展。通过对内分泌耐药机制的了解,对相关途径和靶点的识别导致了针对这些途径的新型药物的开发。磷酸肌醇 3-激酶/蛋白激酶 B/哺乳动物雷帕霉素靶蛋白 (...

  • 依维莫司(everolimus)治疗结节性硬化症相关癫痫发作患者的用量

      本分析通过EXIST‐3 研究中结节性硬化症相关癫痫发作患者的给药前 依维莫司 (everolimus)浓度 (Cmin) 和癫痫发作反应来检查暴露-反应关系。已经对依维莫司的目标Cmin范围提出了建议,用于治疗药物监测 (TDM) 以及达到该目标Cmin所需的剂量。   方法...

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