类风湿性关节炎（RA）是临床上常见的炎症性自身免疫性疾病，过往的治疗药物均有一些不足。所幸的是，新型小分子抑制剂托法替布（商品名： 尚杰 ）应运而生，并于 2012 年和 2017 年分别赢得 FDA 和 CFDA 的认可，获准在美国和中国上市。这意味着，RA 患...
OCTAVE试验数据显示，托法替尼（ 托法替布 ）可作为中重度溃疡性结肠炎（UC）患者的诱导疗法；早期应答率与8周的疗效结果有关。研究人员随机分配中重度活动性成人UC患者接受10mg托法替尼（n=905）或安慰剂（n=234）治疗9周。 这项研究调查了2周时的P...
一例同时患有UC和脊柱关节病的患者，使用维多珠单抗和托法替尼（ 托法替布 ）联合治疗获得成功。维多珠单抗是以α4β7整合素为靶点的人源化单克隆抗体，特异性地调节淋巴细胞迁移到肠道组织中。托法替尼是一种JAK抑制剂，最近刚刚被批准用于欧洲的类风湿...
托法替布（ 尚杰 ）是一种与 ATP 高度相似、但无磷酸基团的小分子化合物，这种结构相似性使其能与 ATP 竞争性结合并抑制 JAK 激酶活性。但托法替布对于不同 JAK 家族成员的抑制程度略有不同，对 JAK1和 JAK3的抑制效率明显高于 JAK2，而对 TYK2 的抑制效...
关节病是目前我国肢体致残的两大主要原因之一。这其中，类风湿关节炎（RA）的致残率高居首位。此外，RA 的治疗也给患者带来了沉重的经济负担。2012 年11 月，口服 JAK 抑制剂托法替布（ 托法替尼 ）首获 FDA 批准用于治疗类风湿关节炎，成为该领域第一个...
托法替布（ 托法替尼 ）是我国第一个获批治疗类风湿关节炎的JAK抑制剂，其以创新机制作用于JAK通路，能够阻断细胞内与重度活动性类风湿关节炎炎症相关的信号传导。该药的有效性和安全性与生物制剂相似，患者只需每天口服，保存携带方便，两周即迅速起效...
对于辉瑞的 Xeljanz （Tofacitinib，托法替布）来说，这一年是跌宕起伏的一年。但这家美国制药商还是从FDA那儿得到了好消息，FDA批准了Xeljanz一种更方便用药的剂型，新的缓释片Xeljanz XR，11mg和22mg两种剂量规格，用于成人溃疡性结肠炎患者。 而...
最近Weisshof 进行了一项试验，在为期3年的研究期间共纳入了90名患者，最终58名患者完成了至少8周的托法替尼（ 托法替布 ）的使用，对于这一难治性患者群体中，给予托法替尼 5 mg 或10 mg 2 次/日。 有一部分比例的患者临床缓解，（8 周时33%，1 年...
2012年11月，FDA批准了辉瑞的 托法替布 （托法替尼）用于治疗风湿性关节炎，它的上市立即在业界引起了巨大的关注。因为自从首个激酶抑制剂伊马替尼上市以来，大量的激酶抑制剂被批准用于各种血液瘤和实体瘤，直到托法替尼的问世，标志着激酶抑制剂进入了...
托法替布（ 托法替尼 ）是JAK1、JAK3相关的组合，对JAK2，因为JAK2影响到错峰细胞生成素，生长激素等许多正常生理的影响，它对JAK2抑制很少，这就保证了它在应用中可以帮助病人，而提高它的安全性，所以我想它的疗效和安全性是基于它的机制。 托法替...
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