有的患者对Brigatinib布加替尼的主要作用不是非常清楚,Brigatinib布加替尼主要作用是针对ALK继发耐药突变,即克唑替尼耐药后产生的激酶区的二次突变,它能覆盖的位点较多,对F1174C,L1196M,S1206R,E1210K,F1245C,andG1269S的突变可以产生明确抑制的作用,但...
ALTA 1L试验的结果证明布加替尼Brigatinib优于克唑替尼,使其成为ALK阳性肺癌患者的一线治疗选择。与克唑替尼相比,布加替尼Brigatinib显示出优异的疗效,尤其是在入组前发生脑转移的患者。而且,该药物每天只需服用一个药丸,这对于疾病可以控制多年的情况来...
布加替尼Brigatinib具有抗多种激酶的活性,包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子1受体,以及抗EGFR缺失和点突变。它通过抑制ALK磷酸化和下游信号蛋白的激活发挥作用。与野生型相比,它对EGFR的突变形式具有选择性。 它还对EML4-ALK融合基因的9个不同克唑替尼(Criz...
布加替尼Brigatinib是一种新型的ALK和EGFR双重抑制剂,可强效抑制ALK的L1196M突变和EGFR的T790M突变。它是二代ALK-TKI中最新上市的药物,2017年4月获得FDA批准应用于克唑替尼耐药的ALK突变阳性非小细胞肺癌的治疗。...
布加替尼Brigatinib是下一代间变性淋巴瘤激酶(ALK)抑制剂,靶向激活的突变形式的ALK,并克服了对ALK抑制剂克唑替尼、色瑞替尼和艾乐替尼的耐药机制。Brigatinib在多个国家被批准用于治疗ALK阳性非小细胞肺癌患者。根据群体药代动力学(PK)分析,轻度或中度肾功...
布加替尼Brigatinib的批准基于随机、剂量范围II期研究(ALK肺癌试验AP26113(ALTA))的结果。尽管在ALTA中的疗效存在明显的剂量反应关系,但使用由时间平均暴露驱动的静态模型无法辨别暴露-反应关系。然而,使用浓度曲线下每日时变面积作为事件发生时间模型中...
布加替尼Brigatinib抑制ALK激酶、ROS1激酶,并显示出针对几种ALK突变的临床前活性,这些突变是临床获得的克唑替尼不渗透性的基础。在1/2期临床试验中评估的多剂量布加替尼Brigatinib(30-300毫克)发现,在71名接受克唑替尼预处理的ALK阳性进展性NSCLC入组患...
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