胰岛素样生长因子（IGF）信号传导与NSCLC中对EGFR TKI的获得性耐药有关。BI 836845是与IGF-1和IGF-2结合并抑制其促生长活性的IGF配体中和抗体。这项Ib期试验评估了EGFR TKIs或铂类化学疗法（NCT02191891）先前治疗后NSCLC进展的患者中BI 836845与 阿法替 ...
阿法替尼是一种ErbB家族受体抑制剂，在头颈部鳞状细胞癌（HNSCC）中有效。进行了一项I期试验，以确定阿法替尼联合卡铂和紫杉醇作为诱导化疗（IC）的最大耐受剂量（MTD）。入组新诊断，局部晚期HPV阴性或HPV阳性HNSCC且有明显吸烟史的患者。每天给予阿法替尼2 ...
基于CABOSUN试验中PFS与舒尼替尼的显着改善，FDA于2017年12月批准了 卡博替尼 用于之前未经治疗的晚期RCC患者。在II期研究中，与舒尼替尼相比，卡博替尼一线治疗将晚期RCC患者的进展或死亡风险降低了52％。卡博替尼的中位PFS为8.6个月，舒尼替尼的中位PF ...
阿法替尼 是有希望的“主干”组合搭档，适用于多种适应症的各种新型疗法。它的药理特性在很大程度上排除了药物之间的相互作用。此外，它通过所有ErbB同二聚体和异二聚体提供了对信号传导的强效且不可逆的抑制作用。因此，阿法替尼可用于靶向细胞内信号 ...
卡博替尼治疗晚期尤文氏肉瘤或骨肉瘤，尤因肉瘤或骨肉瘤患者的平均中位生存期在诊断后不到12个月，并且尚未建立标准的治疗策略。在几种尤因肉瘤和骨肉瘤的临床前模型中，MET信号传导和异常血管生成的药理抑制作用已显示出令人鼓舞的结果。我们旨在研究ME ...
紫杉醇已显示出与 阿法替尼 协同作用的临床前证据，可能反映了其灭活p70 S6激酶的能力，从而导致PI3K / Akt / mTOR途径受到抑制。一期研究评估了阿法替尼加紫杉醇治疗晚期实体瘤的患者。这项研究表明，这种组合是可行的，每周阿法替尼 40 mg /天和紫杉醇 ...
关于卡博替尼的疗效。对临床试验数据的汇总分析显示，在晚期肾细胞癌（RCC）中使用 卡博替尼 （Cabometyx）进行全身治疗可对患者产生可靠的反应，无论他们是否接受过先前的免疫治疗。来自3期METEOR（NCT01865747）和2期日本C2001（NCT03339219）试验的患 ...
临床前证据表明，与EGFR抗体一样，阿法替尼和HER2单克隆抗体之间可能存在协同作用。例如，阿法替尼和曲妥珠单抗的组合比单独使用任何一种药物在抑制具有或不具有拉帕替尼抗药性的八种乳腺癌细胞系的细胞增殖方面更为有效。确实，评估曲妥珠单抗耐药性乳腺癌患 ...
几项临床前研究已经评估了组合不同靶向ErbB的药物的概念，目的是最大化ErbB途径的沉默，从而延缓对单一药物的耐药性。有趣的是，阿法已经证明与两个西妥昔单抗和帕尼单抗在人类的小鼠异种移植模型协同活性NSCLC窝藏L858R / T790M阳性肿瘤。此类组合在其他肿瘤 ...
已知ErbB和血管内皮生长因子（VEGF）信号传导通路与肿瘤的生长和存活有关。已经证明，肿瘤细胞中EGFR的激活会刺激VEGF的产生，进而刺激内皮细胞的增殖和迁移。因此，将EGFR抑制剂阿法替尼与靶向VEGF或其受体的抗血管生成剂联合使用存在明显的生物学原理。然而 ...
PI3K / Akt / mTOR途径是细胞信号传导途径（包括ErbB信号传导）中的重要效应子，在许多癌症中均被解除调节。此外，PI3K / Akt / mTOR的激活与对包括阿法替尼在内的EGFR抑制剂的耐药性有关。一些临床前研究强调，PI3K / Akt / mTOR抑制剂与阿法替尼的组合在一 ...
关于卡博替尼的成效分析。Exelixis公司宣布了第三期重要的CONTACT-01 卡博替尼 （CABOMETYX）联合阿特珠单抗治疗转移性非小细胞肺癌患者的研究。该公司正在研究以前接受过免疫检查点抑制剂治疗以及含铂治疗的患者的组合。作为公司与罗氏公司之间临床试验 ...
与第一代EGFR-TKI相比， 阿法替尼 具有许多独特的药代动力学特性，有可能促进其与其他药物联合使用。一个关键的区别是，阿法替尼进行的肝代谢最少，并且不是CYP依赖酶的底物，从而降低了药物与药物相互作用的可能性。另外，吸烟，这是众所周知的诱导关键 ...
卡博替尼联合阿特珠单抗可以联合治疗前列腺癌吗？Exelixis公司宣布 卡博替尼 的全球第三阶段关键性试验（CABOMETYX ?组合）与atezolizumab（TECENTRIQ ?）转移性去势抵抗性前列腺癌（CRPC）的患者，以前曾接受过一种新型激素疗法。CONTACT-02是Exelixis ...
在肿瘤学中，临床上需要新颖的联合治疗方案，以最大化功效并延迟对个体治疗方式的抵抗力。鉴于异常的ErbB受体信号转导在许多人类癌症的发病机理中的作用，有理由将 阿法替尼 （一种不可逆的pan-ErbB酪氨酸激酶抑制剂）掺入此类组合中。这篇综述着重于： ...
卡博替尼与阿特珠单抗的联合治疗分析。3期CONTACT-02试验（NCT04446117）用于对接受过1种新型激素治疗的转移性去势抵抗性前列腺癌（CRPC）患者的 卡博替尼 （Cabometyx）与阿托珠单抗（Tecentriq）联合检查。“由于许多已经接受新型激素疗法治疗的晚期CR ...
阿法替尼 （GIOTRIF）被批准用于治疗具有激活表皮生长因子受体（EGFR）突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的成年患者。在大多数国家/地区，仅限于未使用EGFR酪氨酸激酶抑制剂（TKI）的患者。阿法替尼还在包括美国和欧盟在内的一些国家/地区获 ...
卡博替尼使用特别警告和注意事项：在治疗的前8周内，密切监测毒性。通常较早发作的事件包括低血钙，低血钾，血小板减少，高血压，掌palm红斑感觉综合征（PPES），蛋白尿和胃肠道（GI）事件。穿孔和瘘管：卡博替尼已观察到严重的胃肠道穿孔和瘘管，有时甚 ...
什么药物与卡博替尼相互作用？ 卡博替尼 是一种CYP3A4底物。强大的CYP3A4抑制剂可能导致卡博替尼血浆暴露的增加（例如利托那韦，伊曲康唑，红霉素，克拉霉素，葡萄柚汁）。 与CYP3A4诱导剂合用可能导致卡博替尼血浆暴露减少（例如利福平，苯妥英钠， ...
服用 阿法替尼 的同时进行监测和测试：在服用阿法替尼时，您的医生将定期对您进行检查，以监测副作用并检查您对治疗的反应。定期进行血液检查以监测器官（例如肾脏和肝脏）的功能以及其他副作用。 阿法替尼如何工作： 阿法替尼不是化疗药物，而 ...
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