他莫昔芬 是目前最常用的抗雌激素药物，已被广泛应用于临床。以下就他莫昔芬的临床应用提出几点建议：（1）根据病期来用药：Ⅰ期乳癌的乳癌根治术后5年生存率为90%～95％，Ⅱ期乳癌的术后5年生存率为75%～80％，Ⅲ期乳腺癌的术后5年生存率为30%～40％， ...
第一代剂 EGFR抑制 可帮助患者获得约10个月的中位无进展生存期，但最终超过70%的患者会发生获得性耐药，其分子机制是EGFR基因20号外显子突变，导致激酶发生T790M突变改变了药物结合口袋的结构，这一突变使得第一代药物不再有效。即使是不可逆抑制剂阿法 ...
CALGB-30504试验是一个使用维持剂量索坦（ Suninat ）和安慰剂的小型II期随机临床试验，其中参加本次的85位广泛期的小细胞性肺癌（SCLC）患者，在接受初始EP化疗后，仍有着稳定性和可应答性的病症。索坦有多个作用靶点，包括血管内皮生长因子、血小板衍 ...
第二代 E GFR抑制剂 较第一代改进了结合模式，在分子中引入了丙烯酰胺的结构，这个结构能够与EGFR形成共价键，使得药物牢固结合在靶点上，大大提高了药物的抑制效率。另外第二代抑制剂在结构上也更多考虑多靶点抑制的协同作用，临床上更广谱，但也让第二 ...
埃克替尼 ，商品名凯美纳，我国贝达药业自主研发的1.1类抗癌新药，2011年CFDA批准上市，用于EGFR敏感型突变的非小细胞肺癌的一线治疗。 埃克替尼与厄洛替尼具备高度类似的分子结构，因此分子作用机理、疗效等方面类似，但对于晚期NSCLC患者具有更好 ...
厄洛替尼 ，商品名特罗凯，原研企业为罗氏。适用于既往接受过至少一个化疗方案失败后的局部晚期或转移的NSCLC。它是目前唯一被证实的对晚期非小细胞肺癌具有生存优势的EGFR酪氨酸激酶抑制剂，其耐受性好且无骨髓抑制和神经毒性,可以改善患者生活质量。 ...
虽然肝癌在我国是第二大癌症恶性肿瘤，在世界范围内也是一种非常常见的癌症。但是治疗这类癌症的抗癌靶向药物却不是特别多，特别是在一线治疗中，可以选择的少之又少。其中索拉非尼/多吉美疗效非常突出，所以长期占据了我国肝癌用药指南中的首推药物的地 ...
在很多人的观念里都认为是药三分毒，如果患者欲获得好的疗效，就需要承受药物带来的不良反应。然而，由于奥希替尼( 泰瑞沙 )的作用靶点专一，可精准、特异性地靶向EGFR敏感突变和T790M突变，因此其不良反应的发生率低。奥希替尼对EGFR野生型不产生抑制， ...
最初针对EGFR结构设计的抑制剂均为竞争性结合ATP口袋以达到抑制作用，这个过程不涉及化学变化，是一种可逆的抑制作用。一代 EGFR激酶抑制剂 的上市，拉开了肺癌靶向治疗的序幕。目前批准上市的一代药物共三款：吉非替尼、厄洛替尼、埃克替尼。 吉非 ...
格列卫耐药的 胃肠道间质瘤 （GIST）患者如何治疗？马塞替尼是一种高度选择性酪氨酸激酶抑制剂，具有抗胃肠道间质瘤的作用。近期，一项前瞻性、多中心随机非盲试验对晚期GIST患者在格列卫治疗失败或不能耐受后使用马赛替尼治疗的疗效进行评估。入组患者 ...
2017年中国肺癌发病数已经上升到80万例，死亡数接近70万，占总死亡人数23.3%，已成为发病率第一、死亡率第一的癌症。且肺癌发病率正以每年26.9％的速度增长，预计到2025年，中国每年仅死于肺癌的人数将接近100万人，我国肺癌治疗将面临严峻的考验。 ...
帕尼单抗 ，商品名Vectibix，由美国安进公司研发。2006年在美获批上市，与FOLFOX化疗方案联用治疗野生型KRAS转移性结直肠癌。帕尼单抗是IgG2单克隆抗体，与EGFR具有高亲和性，为完全人源化的单克隆抗体，降低了人体出现免疫应答的概率，提高了安全性。 ...
西妥昔单抗 ，商品名爱必妥，是英克隆公司和百时美施贵宝的专利药，1997年经FDA批准在美国上市，用于治疗转移型结肠直肠癌，之后又批准其治疗头颈癌；2004年经CFDA批准在国内上市。 自1997年上市以来，西妥昔单抗取得了不俗的销售成绩，专利到期前 ...
多吉美/索拉非尼是许多肝癌患者长期以来都在坚持服用的一线靶向药物，多吉美/索拉非尼的双向抑制作用非常明显，所以在长达十多年的时间里一直都是我们肝癌患者的首选治疗药物。但是作为口服用药多吉美服药方式和剂量是有很严格的要求，错误的给药方式可 ...
表皮生长因子受体 （EGFR）是受体赂氨酸激醇(RTKs)中的表皮生长因子家族中的一员。其广泛分布于哺乳动物上皮细胞、成纤维细胞、胶质细胞、角质细胞等细胞表面，是一种重要的跨膜受体。 EGFR的激活与细胞的生长,增殖密切相关。研究表明在许多实体肿 ...
绝大多数脑膜瘤患者可通过手术、放疗或两者联合治疗获得满意的疗效。但仍然有不少患者脑膜瘤复发，这类脑膜瘤称之为手术和放疗难治性脑膜瘤（简称难治性脑膜瘤）。由于针对该肿瘤的药物研发滞后等等因素的影响，一直以来没有理想的药物可供选择。苹果酸 ...
全球批准上市的抗VEGF/VEGFR大分子药物共有五款，其中雷珠单抗、阿柏西普、康柏西普主要用于眼科用药。全球市场以阿柏西普和雷珠单抗为主，前者年销售额超过60亿美元。三个药物也均在国内上市，雷珠单抗由于上市最早，在国内样本医院销售额超过3亿元，康 ...
大量临床试验表明， 奥希替尼 一线治疗EGFR阳性的非小细胞肺癌的安全性及有效性良好，严重副作用的发生率也较低，间质性肺炎是奥希替尼使用期间一种罕见的并发症，发生率1-3%。但这种短暂性无症状肺部混浊的发生率约20%，一般而言这种肺部混浊会自动消失 ...
卡培他滨/希罗达是一款安全性较高的直肠癌靶向药物，对于直肠癌患者们来说，接受希罗达/卡培他滨治疗可以获得丝毫不输于放化疗的疗效，并且在用药安全性上又远高与放化疗，因此非常受患者喜爱。但是 希罗达说明书 也有用药治疗的特殊人群，下面我们一起 ...
近日，乙肝新药 富马酸丙酚替诺福韦片 上市，很多人都产生了疑惑，替诺福韦不是已经上市了吗，怎么又上市了。事实上，富马酸丙酚替诺福韦片和替诺福韦不是一种药，富马酸丙酚替诺福韦片，简称TAF，是替诺福韦的升级版，又叫替诺福韦二代。除了具有替诺福 ...
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