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莫洛匹韦(Molnupiravir)/莫诺拉韦的耐受性良好

时间:2023-01-16 13:23 来源:康安途 作者:康安途医疗宋萍

  研究表明,异丙酯前体莫洛匹韦/莫诺拉韦在血浆中通过宿主酯酶裂解为活性核苷类似物NHC或EIDD-1931。这种活性形式的药物分布到各种组织,随后转化为相应的5′-三磷酸(NHC三磷酸或MTP),然后药物靶向病毒编码的RdRp,竞争性地抑制胞苷和尿苷三磷酸,并掺入M代替。

莫洛匹韦

  莫洛匹韦(Molnupiravir)/莫诺拉韦的耐受性良好

  RdRp使用NHC三磷酸盐代替胞苷和尿苷三磷酸作为底物,然后在RdRp活性中心掺入A或G,形成稳定的复合物,从而通过合成突变的RNA来逃避校对。综上所述,该药的广谱抗病毒活性可归因于其两步诱变机制。第一步,RdRp使用正链基因组RNA(+gRNA)作为模板合成负链基因组RNA(−gRNA)。

  在第二步中,使用含M的RNA作为模板合成+gRNA或亚基因组RNA。−gRNA中含M的RNA导致+gRNA突变,随后形成亚基因组RNA,导致诱变,对病毒致命。莫洛匹韦/莫诺拉韦仅短期口服给药(5d),在门诊给药更容易,因此依从性更好。此外,现有数据表明,莫洛匹韦/莫诺拉韦耐受性良好且安全,至少在短期内如此,在目前的临床试验中没有任何重大不良事件。

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(责任编辑:康安途海外就医)
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