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特威凯/多替拉韦钠能否有效穿越血脑屏障控制脑部HIV?

时间:2020-04-30 13:06 来源:康安途 作者:康安途医疗旅游

  众所周知,HIV感染者在感染后不久,HIV会通过血脑屏障进入大脑。因此HIV药物组合需要有一定的能力穿过血脑屏障,以控制大脑内的病毒,从而实现更好的效果。多替拉韦钠(特威凯)作为一种较新的整合酶抑制剂,在穿越血脑屏障的能力如何呢?研究人员进行了一个实验,评估每日一次DTG在脑脊液(CSF)中的分布和抗病毒活性。

多替拉韦钠

  13名白人男子参加了试验,11人完成了试验。脑脊液中的中多替拉韦钠浓度在第2周时为18ng / mL(范围,4-23ng / mL),在第16周时为13ng / mL(4-18ng / mL)。多替拉韦钠在脑脊液与总血浆的浓度的比例类似。脑脊液(n = 11)和血浆(n = 12)HIV-1 RNA的基线中位变化分别为-3.42和-3.04 log10拷贝/ mL。11名受试者中的9名(82%)在第16周具有<50拷贝/ mL的血浆和CSF HIV-1 RNA水平<11拷贝/ mL,11名中有10名(91%)具有脑脊液HIV-1 RNA水平(脑脊液病载)<2拷贝/ mL。

  结论:脑脊液中的多替拉韦钠浓度与未结合的血浆浓度相似,并超过抑制野生型HIV(0.2ng / mL)所需的体外50%浓度,表明多替拉韦钠达到了中枢神经系统中的治疗浓度。 脑脊液和血浆中的HIV-1 RNA(病载)减少是相似的。微信扫描下方二维码了解更多:

特威凯

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(责任编辑:康安途医疗旅游)

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