乐伐替尼是一种含有多种口服的多靶点的抑制剂，除了能抑制参与肿瘤增殖的RTK（包括血小板衍生生长因子受体PDGFR，KIT和RET）外，乐伐替尼还能够选择性抑制血管内皮生长因子受体（VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3）和成纤维生长因子受体（FGFR1、FGFR2、FGFR3、FGFR4）的激酶活性，堪称靶向神药。
2015年2月，FDA批准乐伐替尼用于晚期甲状腺癌，提高5倍PFS（无进展生存期）；2016年5月，FDA批准乐伐替尼联合依维莫司用于抗血管生成药物失败的晚期肾细胞癌，提高了3倍PFS。2017年9月，在全国临床肿瘤学大会(CSCO)上，首次介绍了乐伐替尼对比索拉非尼在中国患者的临床数据，非常令人振奋：在总生存期方面。乐伐替尼组的中位总生存期高达15个月，而索拉非尼组只有10.2个月，足足提高了4.8个月，而且达到了统计学显著(P=0.02620)。2018年9月，乐伐替尼获批在国内上市，用于治疗此前未接受过系统治疗的不可切除的肝细胞癌，提高了1倍PFS。
肝细胞癌（HCC）是最致命的恶性肿瘤之一，每年约有74.5万人死于HCC。同时，HCC也是难以被药物“征服”的癌症之一，近十年来，很多治疗HCC靶向药物的Ⅲ期临床试验均以失败告终。乐伐替尼是一种口服多激酶抑制剂，主要靶点包括VEGFR 1-3、FGFR1-4、PDGFRα、KIT、RET。详情咨询4000980586
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