在目前替莫唑胺已经在临床上治疗脑垂体腺瘤及其他脑恶性肿瘤中有显著作用。但是替莫唑胺对于催乳素瘤和促肾上腺皮质细胞瘤的治疗效果最好，在这两种肿瘤中有50%的患者对替莫咗胺有良好的反应。在对替莫咗胺的药效评估中，06-甲基鸟嘌呤－DNA甲基转移酶（MGMT）和促黑激素（MSH）的活性状态是重要的评价标准，但二者均不能单独决定治疗策略。
对放疗和外科手术均无法控制肿瘤生长的患者，替莫唑胺被接受可作为治疗脑垂体腺瘤和其他恶性肿瘤的首选药物。而把替莫唑胺是否可放在化疗之前使用仍是有争议的。在临床上，脑垂体的肿瘤以进展迅速、占位巨大，且各种治疗手段均不能有效控制其进展。有一部分恶性脑垂体肿瘤，可发生远处转移。因此，尽早诊断并在肿瘤迅速进展之前采取积极有效的治疗显得尤为重要。如果06-甲基鸟嘌呤－DNA甲基转移酶（MGMT）缺失，无法修复损伤的DNA,而甲基胍就是在下一次DNA 复制中与胸腺嘧啶配对，这会触发DNA的错配修复机制；而该机制的触发只会导致不正确的胸腺嘧啶的插入。以上这些无效的修复只会导致DNA链的断裂，从而激活细胞凋亡或衰老样生长阻滞。
替莫唑胺是一种作为口服的化疗药物，替莫唑胺在恶性胶质瘤的治疗中被广泛应用。但在过去的几十年中，它曾被广泛应用于治疗进展迅速的脑垂体肿瘤。2006年，出现第一篇有关替莫唑胺作为脑垂体肿瘤治疗最后手段的报道。从那时开始，国际上有关于此的报道一直不断，并且报道后来指出替莫唑胺的疗效持续。
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