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布吉他滨中的ALK抑制剂成分安全吗?

时间:2020-03-06 13:16 来源:康安途 作者:康安途出国看病

  目前布加替尼相对来说是一种比较神奇的药物,因为在比较其他ALK抑制剂如奥希替尼、loratinib等治疗无效的癌细胞有活性。对临床前数据的分析显示,与其他已知抑制剂相比,布加替尼对ALK G1202R和L1196M基因突变活性更高。EGFR和ALK突变是肺癌患者死亡的主要原因。目前,布加替尼是对其他ALK抑制剂耐药的患者治疗的首选药物。

 布吉他滨

  布加替尼已被证明可成功治疗颅内转移。在1/2期试验中观察到,它对大多数可测量的脑转移灶和一些可测量的脑转移灶有效。还必须考虑布加替尼在非小细胞肺癌患者中的安全性。布加替尼的安全性证据来源于79名肺癌患者的研究。少数患者中发生间质性肺疾病样不良反应,主要发生在治疗开始的7天内。与其他抑制剂如克唑替尼相比,不良反应的发生率较低,例如腹泻的发生率由61%减少至13%。

  布吉他滨是一种口服酪氨酸激酶抑制剂(TKI),能抑制ALK激酶,其效果比克唑替尼高12倍。它还抑制ROS1激酶,并显示出对几种克唑替尼耐药ALK突变的临床前活性。在1/2期临床试验的进行评估多剂量布加替尼(30-300mg),71名接受克唑替尼治疗后进展的ALK阳性NSCLC患者的客观缓解率(ORR)为72%。在ALTA试验中共入组两百多名克唑替尼耐药肺癌患者,布加替尼以180 mg每日一次,系统反应率和中枢神经系统反应率较高,中位PFS为16.7个月。

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(责任编辑:康安途出国就医)

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