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甲磺酸伊马替尼是治疗慢性粒细胞白血病的药物

时间:2020-02-10 12:47 来源:康安途 作者:康安途出国看病

  【伊马替尼药品说明书】

  通用名:甲磺酸伊马替尼胶囊

  英文名:ImatinibMesylateCapsules

  汉语拼音:Jiahuangsuan Yimatini Jiaonang

  【成分】

  甲磺酸伊马替尼

  【性状】

  格列卫为胶囊,内容物为白色至类白色粉末.

  【靶点】

  KIT,PDGFR,ABL

  【药理作用】

  作用机制/药效学特性:伊马替尼在体内外均可在细胞水平上抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶,能选择性抑制Bcr-Abl阳性细胞系细胞、费城染色体阳性(Ph +)的慢性髓性白血病(CML)和急性淋巴细胞白血病病人的新鲜细胞的增殖和诱导其凋亡。此外,伊马替尼还可抑制血小板衍化生长因子(PDGF)受体、干细胞因子(SCF),c-Kit受体的酪氨酸激酶,从而抑制由PDGF和干细胞因子介导的细胞行为。胃肠道间质肿瘤(GIST)细胞表达活性kit突变,体外实验显示伊马替尼抑制GIST细胞的增殖并诱导其凋亡。临床前和临床资料提示,某些病人可能通过不同的机制产生耐药性。

伊马替尼说明书

  【药代动力学】

  格列卫药代动力学是单剂量口服及达稳态后评价的,剂量范围在25~1000毫克甲磺酸伊马替尼并达稳态后测定。甲磺酸伊马替尼格列卫剂量在25~1000毫克范围内,其平均曲线下面积(AUC)的增加与剂量间存在比例性关系。重复给药的药物累积量可达稳态时的在1.5~2.5倍。成人人群药代动力学研究表明,性别对药代动力学无影响,体重的影响也可略而不计。吸收:胶囊剂的平均绝对生物利用度为98%,口服一次甲磺酸伊马替尼格列卫后血浆AUC的变异系数波动在40~60%之间。与空腹时比较,高脂饮食后本药吸收率减少甚微(Cmax少11%,t max延长),AUC略减少(7.4%)。分布:约95%与血浆蛋白结合,绝大多数是与白蛋白结合,少部分与α-酸性糖蛋白结合,只有极少部分与脂蛋白结合。整个机体内的总体分布浓度较高,分布容量为4.9l/千克体重,但红细胞内分布比率较低。体内组织中有关药物分布情况仅来源于临床前的资料。肾上腺和性腺中摄取水平高,中枢神经系统中摄取水平低。

  【适应证】

  用于治疗慢性髓性白血病(CML)急变期、加速期或α-干扰素治疗失败后的慢性期患者。用于治疗不能切除和/或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤(GIST)的成人患者。

  【用法用量】

  一开始治疗就应由对慢性粒细胞白血病有治疗经验的医师进行。对急变期和加速期患者甲磺酸伊马替尼的推荐剂量为600mg/日,对干扰素治疗失败的慢性期患者为400mg/日,均为每日一次口服,宜在进餐时服药,并饮一大杯水,只要有效,就应持续服用。如果血象许可,没有严重药物不良反应,在下列情况下剂量可考虑从400mg/日增加到600mg/日,或从600mg/日增加到800mg/日(400mg,口服,分2次服用):疾病进展、治疗至少3个月后未能获得满意的血液学反应,已取得的血液学反应重新消失。

  【不良反应】

  多数患者在服用甲磺酸伊马替尼期间会出现一些不良反应,但绝大多数属轻到中度。最常见与药物治疗相关的不良事件有轻度恶心(50—60%),呕吐,腹泻、肌痛及肌痉挛,这些不良事件均容易处理.

  【禁忌】

  对本药活性物质或任何赋形剂成份过敏者禁用。

  【注意事项】

  大约有1~2%服用格列卫的患者发生严重水潴留(胸水、浮肿、肺水肿和腹水),因此建议定期监测体重,应仔细评价体重的增加,必要时采取适当的支持治疗。特别是儿童患者,水潴留可能不出现可以识别的水肿.水潴留可以加重或导致心衰,目前尚无严重心衰者(按纽约心脏学会分类法的Ⅲ~Ⅳ级)临床应用格列卫的经验。对这些患者用本药要谨慎,青光眼的患者也应慎用。

  【孕妇及哺乳期妇女用药】

  妊娠:动物研究表明本药对生殖系统有毒性作用,但目前尚缺乏孕妇使用的资料,对胎儿可能的毒性目前不详。除非使用后可能的好处大于对胎儿/婴儿的危害,否则妊娠期间不宜应用。如妊娠期间服用甲磺酸伊马替尼,必须告诉其对胎儿可能的危害。生育期妇女在服用甲磺酸伊马替尼期间应劝其同时进行有效的避孕。

  哺乳:在动物实验中,甲磺酸伊马替尼及其代谢产物大量从乳汁中排出,但未进行过人体研究,用甲磺酸伊马替尼的妇女不应哺乳。

  【儿童用药】

  个别样本中,儿童血浆浓度可升高1.5 ~ 2倍,这一数据尚不足以作为推荐儿童药物剂量的依据。

  【老人用药】

  已知肌酐清除率可随年龄老化而降低,而年龄对甲磺酸伊马替尼的药代动力学无明显影响。

  【药物相互作用】

  可改变甲磺酸伊马替尼血浆浓度的药物,CYP3A4抑制剂:健康志愿者同时服用单剂酮康唑(CYP3A4抑制剂)后,甲磺酸伊马替尼的药物暴露量大大增加(平均最高血浆浓度(Cmax)和曲线下面积(AUC)可分别增加26%和40%,因此同时服用甲磺酸伊马替尼和CYP3A4抑制剂(如酮康唑、伊曲康唑、红霉素和克拉仙)时必须谨慎。

  【贮藏】

  本药宜保存在30°C以下。

  详情请到 医疗 https://www.kangantu.com/news/



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(责任编辑:康安途)

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