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万珂和伊沙佐米两种药物有什么一样吗?

时间:2020-01-03 17:17 来源:康安途 作者:康安途出国看病

  伊沙佐米是全球首个口服蛋白酶体抑制剂,2015年11月获美国FDA批准上市,对增加患者的治疗方案给到患者更多的选择具有重要的意义。

伊沙佐米

  伊沙佐米,其药用形式是其柠檬酸酯前药,在生理条件下可快速水解成具有生理活性的伊沙佐米。伊沙佐米推荐起始口服剂量为4mg,每周给药1次,服用3周;来那度胺起始剂量为25 mg,每日给药1次,服用3周;地塞米松起始剂量为40 mg,每周给药1次,服用4周。因伊沙佐米剂量或依据毒性反应或患者肝肾功能不全有所调整。伊沙佐米服用后1h内避免进食。伊沙佐米和万珂一样,是一种可逆性蛋白酶体抑制剂,其优先结合于胰糜蛋白酶样20S蛋白酶体并抑制其活性(万珂作用于26S,因此对于万珂耐药的患者,伊沙佐米仍有一定的作用)。

  伊沙佐米经口服后,血药浓度中位达峰时间为1h。基于群体的药代动力学分析表明,其平均口服生物利用度为58%。需要注意的是,食物对口服伊沙佐米吸收有一定的影响:在一组食物效应研究中,患者摄入高脂肪餐,可致服用单剂量4mg伊沙佐米的AUC降低28%,Cmax降低69%。也就是说对于服用了伊沙佐米的患者,素食可能更适合。

  伊沙佐米可以与血浆蛋白结合后分布于红细胞中,结合率为99%;血液一血浆分布比为10。数据显示伊沙佐米原药及其代谢物有70%分布在血浆中。多种CYP酶及非CYP蛋白可能是其主要的清除机制。依沙佐米的体内半衰期为9.5天。每周一次口服给药后其体内积累比为2倍。

  详情请到 医疗 https://www.kangantu.com/news/



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(责任编辑:康安途)

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